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LFM-A13 BTK inibitore

Name: LFM-A13
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7734
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S7734

LFM-A13 è un inibitore specifico della tirosin chinasi di Bruton (BTK) con IC50 di 2,5 μM, >100 volte la selettività rispetto ad altre protein chinasi tra cui JAK1, JAK2, HCK, EGFR e IRK.

LFM-A13 BTK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 360

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Controllo Qualità

Lotto: S773401 DMSO]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.98%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.98

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Altro BTK Inibitori	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
Sf21 cells	Function assay			Inhibition of xenopus recombinant Plx1 expressed in Sf21 cells by measuring autophosphorylation by 15-mins kinase assay, IC50=10.3 μM
U373 cells	Function assay	100 μM		Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human U373 cells at 100 uM
BT20 cells	Function assay	100 μM		Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human BT20 cells assessed as at 100 uM
PTK1 cells	Proliferation assay	1 mM	50 mins	Antiproliferative activity against prometaphase PTK1 cells assessed as complete arrest at 1 mM within 50 mins
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	360	Formula	C₁₁H₈Br₂N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	244240-24-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(=C(C#N)C(=O)NC1=C(C=CC(=C1)Br)Br)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (200.0 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (cell-free assay) 1.4 μM(Ki)
In vitro	Nelle cellule BCL-1, nelle cellule NALM-6 o negli splenociti normali di BALB/c, LFM-A13 inibisce l'attività enzimatica di BTK nelle cellule BCL-1 senza influenzare i livelli di espressione della proteina BTK Nei neutrofili umani, questo composto diminuisce la fosforilazione della tirosina indotta da fMet-Leu-Phe e inibisce la produzione di anioni superossido e la stimolazione dell'adesione, della chemiotassi e dell'attività della fosfolipasi D.
In vivo	Nei topi BALB/c portatori di leucemia BCL-1, la combinazione di LFM-A13 (50 mg/kg/giorno i.p.) e del triplice farmaco standard VPL prolunga il tempo di sopravvivenza mediano. Nei topi SCID-rab portatori di mieloma primario, questo composto inibisce l'attività degli osteoclasti, previene il riassorbimento osseo indotto dal mieloma e sopprime la crescita del mieloma.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10092645/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006542/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12734372/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23456977/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):