LFM-A13

N. catalogoS7734 Lotto:S773401

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Dati tecnici

Formula
C11H8Br2N2O2
 
Peso molecolare 360 Numero CAS 244240-24-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (200.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LFM-A13 è un inibitore specifico della tirosin chinasi di Bruton (BTK) con IC50 di 2,5 μM, >100 volte la selettività rispetto ad altre protein chinasi tra cui JAK1, JAK2, HCK, EGFR e IRK.
Target
BTK
(cell-free assay)
1.4 μM(Ki)
In vitro

Nelle cellule BCL-1, nelle cellule NALM-6 o negli splenociti normali di BALB/c, LFM-A13 inibisce l'attività enzimatica di BTK nelle cellule BCL-1 senza influenzare i livelli di espressione della proteina BTK Nei neutrofili umani, questo composto diminuisce la fosforilazione della tirosina indotta da fMet-Leu-Phe e inibisce la produzione di anioni superossido e la stimolazione dell'adesione, della chemiotassi e dell'attività della fosfolipasi D.

In vivo

Nei topi BALB/c portatori di leucemia BCL-1, la combinazione di LFM-A13 (50 mg/kg/giorno i.p.) e del triplice farmaco standard VPL prolunga il tempo di sopravvivenza mediano. Nei topi SCID-rab portatori di mieloma primario, questo composto inibisce l'attività degli osteoclasti, previene il riassorbimento osseo indotto dal mieloma e sopprime la crescita del mieloma.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia

  • Dosaggi

    50 mg/kg/day, twice daily

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10092645/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12734372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23456977/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Cell-free kinase assay of IFN-gR2 phosphorylation at Y289 by constitutively active BTK with or without BTK inhibitor LFM-A13 (100 mM). WCL, whole-cell lysate; DIC, differential interference contrast microscopy.

Dati da [ , , Cell, 2018, 175(5):1336-1351 ]

Crosslinking FcγRIIB triggers apoptosis through Btk and p38 MAPK in human B cells. a Purified naïve, memory B cells and PCs (105/ml) from seven donors were each treated with 10 μg/ml of ICs in the presence of either 2 μM of LFM-A13 or 10 nM of ibrutinib for 24 h. Apoptotic cells were determined by Annexin V staining (Biolegend) using flow cytometry. The asterisks indicate that the differences between the groups compared are statistically significant (P < 0.05).

Dati da [ , , J Biomed Sci, 2015, 22:87. ]

Sellecks LFM-A13 È stato citato da 6 Pubblicazioni

Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
CD81 knockout promotes chemosensitivity and disrupts in vivo homing and engraftment in acute lymphoblastic leukemia [ Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405] PubMed: 32926125
The cardenolides ouabain and reevesioside A promote FGF2 secretion and subsequent FGFR1 phosphorylation via converged ERK1/2 activation. [ Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741] PubMed: 31812679
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710
Phosphorylation-Mediated IFN-γR2 Membrane Translocation Is Required to Activate Macrophage Innate Response [Xu X, et al. Cell, 2018, 175(5):1336-1351] PubMed: 30318148
FcγRIIB mediates antigen-independent inhibition on human B lymphocytes through Btk and p38 MAPK [Tzeng SJ, et al. J Biomed Sci, 2015, 10.1186/s12929-015-0200-9] PubMed: 26475492

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