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Evobrutinib BTK inibitore

N. Cat.S8777

Evobrutinib è un inibitore di BTK altamente selettivo con una IC50 di 37,9 nM. Ha una potenziale attività antineoplastica.
Evobrutinib BTK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 429.51

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Controllo Qualità

Lotto: S877701 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.95%
99.95

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
THP1 Function assay 24 hrs Inhibition of BTK in vitamin D3 differentiated human THP1 cells assessed as inhibition of FCgammaR-induced IL8 production measured after 24 hrs by HTRF assay, IC50=0.061μM 32083858
PBMC Function assay 60 mins Inhibition of BTK in human PBMC cells assessed as reduction in anti-IgM-stimulated CD69 expression on B cells preincubated for 60 mins followed by goat F(ab')2 anti-human IgM stimulation and measured after overnight incubation by flow cytometry, IC50=0.061μM 31368705
B cells Function assay 60 mins Inhibition of BTK in human B cells assessed as reduction in anti-IgM/IL4-stimulated CD69 expression on B cells preincubated for 60 mins followed by anti-IgM antibody/IL4 stimulation and measured after 16 hrs by flow cytometry, IC50=0.32μM 32083858
HEK293 Function assay Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells at -80 mV holding potential by HPLC analysis, Ki=3.1μM 31368705
Sf21 Function assay Inhibition of N-terminal GST-tagged human EGFR (696 to end aminoacids) expressed in baculovirus infected Sf21 cells, IC50=5.8μM 31368705
BTI-TN-5B1-4 Function assay Covalent binding affinity to human BTK (382 to 659 residues) expressed in baculovirus infected BTI-TN-5B1-4 insect cells by isothermal calorimetry 31368705
Sf21 Function assay 1 uM Inhibition of N-terminal His6-tagged full length human BMX expressed in Sf21 cells at 1 uM 31368705
Sf21 Function assay 1 uM Inhibition of N-terminal His6-tagged human TEC (174 to end aminoacids) expressed in baculovirus infected Sf21 cells at 1 uM 31368705
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 429.51 Formula

C25H27N5O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1415823-73-2 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi M-2951, MSC-2364447C Smiles C=CC(=O)N1CCC(CC1)CNC2=NC=NC(=C2C3=CC=C(C=C3)OC4=CC=CC=C4)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (200.22 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
BTK
(Cell-free assay)
37.9 nM
In vitro

Evobrutinib può inibire l'attività di BTK e prevenire l'attivazione della via di segnalazione del BCR. Viene metabolizzato tramite idrossilazione, idrolisi, O-dealchilazione, glucuronidazione e coniugazione con GSH.
In vivo

Evobrutinib è un nuovo inibitore di BTK, altamente selettivo e irreversibile, che inibisce potentemente la segnalazione mediata dal BCR e dal recettore Fc.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05248945 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
 January 13 2022 Phase 1
NCT04546789 Completed
Hepatic Impairment
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
 September 30 2020 Phase 1
NCT04314024 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
 May 25 2020 Phase 1
NCT03934502 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
 April 15 2019 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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