Evobrutinib

N. catalogoS8777 Lotto:S877701

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Dati tecnici

Formula

C25H27N5O2
Peso molecolare 429.51 Numero CAS 1415823-73-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 10 mg/mL (23.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Evobrutinib è un inibitore di BTK altamente selettivo con una IC50 di 37,9 nM. Ha una potenziale attività antineoplastica.
Target
BTK
(Cell-free assay)
37.9 nM
In vitro

Evobrutinib può inibire l'attività di BTK e prevenire l'attivazione della via di segnalazione del BCR. Viene metabolizzato tramite idrossilazione, idrolisi, O-dealchilazione, glucuronidazione e coniugazione con GSH.
In vivo

Evobrutinib è un nuovo inibitore di BTK, altamente selettivo e irreversibile, che inibisce potentemente la segnalazione mediata dal BCR e dal recettore Fc.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    DBA/1J female mice

  • Dosaggi

    12 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29457982/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Evobrutinib
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30988116/

Sellecks Evobrutinib È stato citato da 5 Pubblicazioni

Drug-Drug Interaction Liabilities with BTK Inhibitor TL-895 [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630] PubMed: 40844833
The relation between BTK expression and iron accumulation of myeloid cells in multiple sclerosis [ Brain Pathol, 2024, e13240.] PubMed: 38254312
Effect on neutrophil migration and antimicrobial functions by the Bruton's tyrosine kinase inhibitors tolebrutinib, evobrutinib and fenebrutinib [ J Leukoc Biol, 2024, qiae160] PubMed: 38976501
Bruton Tyrosine Kinase Inhibition Decreases Inflammation and Differentially Impacts Phagocytosis and Cellular Metabolism in Mouse- and Human-derived Myeloid Cells [ Immunohorizons, 2024, 8(9):652-667] PubMed: 39259208
BTK inhibition sensitizes Acute Lymphoblastic Leukemia to asparaginase by suppressing the Amino Acid Response pathway [ Blood, 2021, blood.2021011787] PubMed: 34280258

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