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BMS-935177 BTK inibitore

Name: BMS-935177
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8348
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S8348

BMS-935177 è un potente, reversibile inibitore della Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) con un valore di IC50 di 2,8 nM e dimostra una buona selettività della chinasi. È più potente contro BTK rispetto ad altre chinasi, incluse le altre chinasi della famiglia Tec (TEC, BMX, ITK e TXK) rispetto alle quali questo composto è selettivo da 5 a 67 volte.

BMS-935177 BTK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 502.56

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Altro BTK Inibitori	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	502.56	Formula	C₃₁H₂₆N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1231889-53-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC=C1N2C=NC3=CC=CC=C3C2=O)C4=C5C6=C(C=C(C=C6)C(C)(C)O)NC5=C(C=C4)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (198.98 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 2.8 nM TEC (Cell-free assay) 13 nM BLK (Cell-free assay) 20 nM BMX (Cell-free assay) 24 nM TrkA (Cell-free assay) 30 nM HER4 (Cell-free assay) 50 nM ITK (Cell-free assay) 96 nM TrkB (Cell-free assay) 100 nM RET (Cell-free assay) 110 nM LCK (Cell-free assay) 150 nM Lyn (Cell-free assay) 160 nM TXK (Cell-free assay) 180 nM
In vitro	BMS-935177 mostra una selettività maggiore di 50 volte rispetto alla famiglia delle chinasi SRC, inclusa una selettività di 1100 volte rispetto a SRC stesso. Altre chinasi inibite con una potenza inferiore a 150 nM (selettività di 50 volte) includevano TRKA, HER4, TRKB e RET. Inibisce il flusso di calcio nelle cellule B Ramos umane (IC50 = 27 nM) e inibisce l'espressione superficiale di CD69 nelle cellule B periferiche stimolate con anti-IgM e anti-IgG. Tuttavia, questo composto non ha alcun effetto sull'espressione superficiale di CD69 nelle cellule B stimolate tramite il recettore CD40 con il ligando CD40. Contro gli endpoint dei recettori Fcγ attivanti a bassa affinità (FcγRIIa e FcγRIII) guidati da complessi immuni contenenti IgG nelle cellule mononucleari del sangue periferico (PBMC), questa sostanza chimica ha efficacemente inibito la produzione di TNFα con un valore di IC50 di 14 nM.
In vivo	Il legame alle proteine plasmatiche per BMS-935177 è elevato per tutte le specie, con meno dell'1% libero per l'uomo. Ha un'eccellente biodisponibilità orale in tutte le specie precliniche, sia con dosaggio in sospensione che in soluzione, nonostante la sua bassa solubilità acquosa. La biodisponibilità orale per questo composto con dosaggio in soluzione varia dall'84% al 100% in ratti, topi, cani e macachi cinomolghi, con bassa clearance in studi di infusione endovenosa (e.v.) singola. Quando dosato a 2 mg/kg e.v. in topi e ratti, il T_1/2 di questa sostanza chimica è rispettivamente di 4 h e 5,1 h.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27531604/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):