In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(9.95mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.500mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
BMS-935177 è un potente, reversibile inibitore della Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) con un valore di IC50 di 2,8 nM e dimostra una buona selettività della chinasi. È più potente contro BTK rispetto ad altre chinasi, incluse le altre chinasi della famiglia Tec (TEC, BMX, ITK e TXK) rispetto alle quali questo composto è selettivo da 5 a 67 volte.
BMS-935177 mostra una selettività maggiore di 50 volte rispetto alla famiglia delle chinasi SRC, inclusa una selettività di 1100 volte rispetto a SRC stesso. Altre chinasi inibite con una potenza inferiore a 150 nM (selettività di 50 volte) includevano TRKA, HER4, TRKB e RET. Inibisce il flusso di calcio nelle cellule B Ramos umane (IC50 = 27 nM) e inibisce l'espressione superficiale di CD69 nelle cellule B periferiche stimolate con anti-IgM e anti-IgG. Tuttavia, questo composto non ha alcun effetto sull'espressione superficiale di CD69 nelle cellule B stimolate tramite il recettore CD40 con il ligando CD40. Contro gli endpoint dei recettori Fcγ attivanti a bassa affinità (FcγRIIa e FcγRIII) guidati da complessi immuni contenenti IgG nelle cellule mononucleari del sangue periferico (PBMC), questa sostanza chimica ha efficacemente inibito la produzione di TNFα con un valore di IC50 di 14 nM.
In vivo
Il legame alle proteine plasmatiche per BMS-935177 è elevato per tutte le specie, con meno dell'1% libero per l'uomo. Ha un'eccellente biodisponibilità orale in tutte le specie precliniche, sia con dosaggio in sospensione che in soluzione, nonostante la sua bassa solubilità acquosa. La biodisponibilità orale per questo composto con dosaggio in soluzione varia dall'84% al 100% in ratti, topi, cani e macachi cinomolghi, con bassa clearance in studi di infusione endovenosa (e.v.) singola. Quando dosato a 2 mg/kg e.v. in topi e ratti, il T1/2 di questa sostanza chimica è rispettivamente di 4 h e 5,1 h.
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function
[ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915]
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