Name: Branebrutinib (BMS-986195)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8832
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S883201 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]38 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.87%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.87

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro BTK Inibitori	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	370.42	Formula	C₂₀H₂₃FN₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1912445-55-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC#CC(=O)NC1CCCN(C1)C2=C(C=C(C3=C2C(=C(N3)C)C)C(=O)N)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (199.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.7mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.37mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 0.1 nM TEC (Cell-free assay) 0.9 nM BMX (Cell-free assay) 1.5 nM TXK (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	Negli studi su sangue intero umano, Branebrutinib (BMS-986195) ha potentemente inibito l'espressione di CD69 stimolata dal BCR sulle cellule B con una IC50 di 11 nM. È altamente selettivo, fornendo una selettività >5.000 volte superiore per BTK rispetto a 240 chinasi, con solo le 4 chinasi correlate della famiglia Tec che dimostrano una selettività inferiore a 5000 volte (9 - 1.000 volte).
In vivo	Negli studi farmacocinetici multi-specie di branebrutinib (BMS-986195), la biodisponibilità orale assoluta è stata del 100% nei topi, del 74% nei ratti, del 46% nelle scimmie cynomolgus e dell'81% nei cani. La sua clearance plasmatica corporea totale è bassa in tutte le specie. Il volume di distribuzione allo stato stazionario osservato è maggiore del volume plasmatico ma inferiore all'acqua corporea totale, indicativo di distribuzione extravascolare, nonostante l'elevato legame proteico (frazione libera: 0,2-1,2%). La penetrazione cerebrale è molto bassa nei topi, nei ratti e nei cani (<5% della concentrazione plasmatica). Sia i valori di T_1/2 plasmatica (i.v.) che di Tmax (p.o.) sono stati brevi tra le specie (rispettivamente 0,46-4,3 h e 0,58-1,0 h).
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30893553

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04515628	Completed	Healthy Participants	Bristol-Myers Squibb	August 2 2020	Phase 1
NCT03245515	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	August 15 2017	Phase 1
NCT02705989	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	August 18 2016	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Branebrutinib (BMS-986195) BTK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 370.42