Branebrutinib (BMS-986195)

N. catalogoS8832 Lotto:S883201

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Dati tecnici

Formula

C20H23FN4O2
Peso molecolare 370.42 Numero CAS 1912445-55-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.77 mM)
Ethanol 38 mg/mL (102.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.7mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.37mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Branebrutinib (BMS-986195) è un potente inibitore di BTK, con valori di IC50 di 0,1 nM, 0,9 nM, 1,5 nM e 5 nM per BTK, TEC, BMX e TXK, rispettivamente.
Target
BTK
(Cell-free assay)		 TEC
(Cell-free assay)		 BMX
(Cell-free assay)		 TXK
(Cell-free assay)
0.1 nM 0.9 nM 1.5 nM 5 nM
In vitro

Negli studi su sangue intero umano, Branebrutinib (BMS-986195) ha potentemente inibito l'espressione di CD69 stimolata dal BCR sulle cellule B con una IC50 di 11 nM. È altamente selettivo, fornendo una selettività >5.000 volte superiore per BTK rispetto a 240 chinasi, con solo le 4 chinasi correlate della famiglia Tec che dimostrano una selettività inferiore a 5000 volte (9 - 1.000 volte).
In vivo

Negli studi farmacocinetici multi-specie di branebrutinib (BMS-986195), la biodisponibilità orale assoluta è stata del 100% nei topi, del 74% nei ratti, del 46% nelle scimmie cynomolgus e dell'81% nei cani. La sua clearance plasmatica corporea totale è bassa in tutte le specie. Il volume di distribuzione allo stato stazionario osservato è maggiore del volume plasmatico ma inferiore all'acqua corporea totale, indicativo di distribuzione extravascolare, nonostante l'elevato legame proteico (frazione libera: 0,2-1,2%). La penetrazione cerebrale è molto bassa nei topi, nei ratti e nei cani (<5% della concentrazione plasmatica). Sia i valori di T1/2 plasmatica (i.v.) che di Tmax (p.o.) sono stati brevi tra le specie (rispettivamente 0,46-4,3 h e 0,58-1,0 h).

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    NZB/W lupus-prone mouse model

  • Dosaggi

    0.2, 0.5, and 1.5 mg/kg

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30893553

Sellecks Branebrutinib (BMS-986195) È stato citato da 4 Pubblicazioni

Branebrutinib (BMS-986195), a Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor, Resensitizes P-Glycoprotein-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Agents [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:699571] PubMed: 34350184
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function [ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915] PubMed: 33689480
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, 51] PubMed: N/A
Effects of Inhibitors against Syk-BTK-PI3K Signaling on Platelet Function [ ScholarsArchive@OSU, 2020, None] PubMed: None

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