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PCI 29732 BTK inibitore

N. Cat.S6725

PCI 29732 è un inibitore selettivo e irreversibile di Btk con un IC50 di 0,5 nM.
PCI 29732 BTK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 371.43

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Controllo Qualità

Lotto: S672501 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.91%
99.91

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 371.43 Formula

C22H21N5O

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 330786-25-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
BTK
(Cell-free assay)
0.5 nM
BLK
(Cell-free assay)
0.5 nM
Bmx
(Cell-free assay)
0.8 nM
EGFR
(Cell-free assay)
5.6 nM
YES
(Cell-free assay)
6.5 nM
ErbB2
(Cell-free assay)
9.4 nM
ITK
(Cell-free assay)
10.7 nM
JAK3
(Cell-free assay)
16.1 nM
FRK
(Cell-free assay)
29.2 nM
LCK
(Cell-free assay )
33.2 nM
RET
(Cell-free assay)
36.5 nM
In vitro

PCI-32765 blocca la segnalazione del BCR nelle cellule B periferiche umane a concentrazioni che non influenzano la segnalazione del recettore delle cellule T. Nelle cellule DOHH2, PCI-32765 inibisce l'autofosforilazione di Btk (IC50, 11 nM), la fosforilazione del substrato fisiologico di Btk, PLCγ (IC50, 29 nM), e la fosforilazione di una chinasi a valle, ERK (IC50, 13 nM). PCI-32765 è oltre 1.000 volte più selettivo per l'inibizione della segnalazione del recettore dell'antigene nelle cellule B rispetto alle cellule T, e solo l'inibizione delle cellule B è sostenuta dopo un trattamento di breve durata.
In vivo

Nei topi con artrite indotta da collagene, PCI-32765 somministrato per via orale riduce il livello di autoanticorpi circolanti e sopprime completamente la malattia. PCI-32765 inibisce anche la produzione di autoanticorpi e lo sviluppo di malattie renali nel modello di lupus MRL-Fas(lpr). L'emivita plasmatica terminale media di PCI-32765 dopo somministrazione orale nei topi è compresa tra 1,7 e 3,1 ore.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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