PCI 29732

N. catalogoS6725 Lotto:S672501

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Dati tecnici

Formula

C22H21N5O
Peso molecolare 371.43 Numero CAS 330786-25-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 4 mg/mL (10.76 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PCI 29732 è un inibitore selettivo e irreversibile di Btk con un IC50 di 0,5 nM.
Target
BTK
(Cell-free assay)		 BLK
(Cell-free assay)		 Bmx
(Cell-free assay)		 EGFR
(Cell-free assay)		 YES
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
0.5 nM 0.5 nM 0.8 nM 5.6 nM 6.5 nM
In vitro

PCI-32765 blocca la segnalazione del BCR nelle cellule B periferiche umane a concentrazioni che non influenzano la segnalazione del recettore delle cellule T. Nelle cellule DOHH2, PCI-32765 inibisce l'autofosforilazione di Btk (IC50, 11 nM), la fosforilazione del substrato fisiologico di Btk, PLCγ (IC50, 29 nM), e la fosforilazione di una chinasi a valle, ERK (IC50, 13 nM). PCI-32765 è oltre 1.000 volte più selettivo per l'inibizione della segnalazione del recettore dell'antigene nelle cellule B rispetto alle cellule T, e solo l'inibizione delle cellule B è sostenuta dopo un trattamento di breve durata.
In vivo

Nei topi con artrite indotta da collagene, PCI-32765 somministrato per via orale riduce il livello di autoanticorpi circolanti e sopprime completamente la malattia. PCI-32765 inibisce anche la produzione di autoanticorpi e lo sviluppo di malattie renali nel modello di lupus MRL-Fas(lpr). L'emivita plasmatica terminale media di PCI-32765 dopo somministrazione orale nei topi è compresa tra 1,7 e 3,1 ore.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Arthritic DBA/1 mice

  • Dosaggi

    3.125, 12.5, or 50 mg/kg per day

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20615965/

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