Name: Zanubrutinib (BGB-3111)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8791
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.79%

99.79

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro BTK Inibitori	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	471.55	Formula	C₂₇H₂₉N₅O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1691249-45-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BGB-3111			Smiles	C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2CCNC3=C(C(=NN23)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (199.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.700mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay)
In vitro	Nei saggi biochimici e cellulari, BGB-3111 è più selettivo dell'ibrutinib per BTK vs. EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK e TEC. In diverse linee cellulari di MCL e DLBCL, BGB-3111 inibisce l'autofosforilazione di BTK innescata dall'aggregazione di BCR, blocca la segnalazione a valle di PLC-γ2 e inibisce potentemente la proliferazione cellulare.
In vivo	Negli studi preclinici su animali, BGB-3111 dimostra una biodisponibilità orale superiore, raggiungendo una maggiore esposizione e una più completa inibizione del bersaglio nei tessuti rispetto all'ibrutinib. Nei saggi di occupazione di BTK nel topo, il trattamento con BGB-3111 si traduce in un'occupazione di BTK dose-dipendente e mostra una potenza circa 3 volte superiore all'ibrutinib negli organi bersaglio, inclusi PBMC e milza. Sia nei modelli di xenotrapianto REC-1 MCL che DLBCL sottotipo ABC (TMD-8), BGB-3111 induce effetti antitumorali dose-dipendenti e dimostra un'efficacia superiore rispetto all'ibrutinib. Lo studio di tossicità nei ratti indica che BGB-3111 è molto ben tollerato e la MTD non viene raggiunta quando viene somministrato fino a 250 mg/kg/die.
Riferimenti	[1] http://www.bloodjournal.org/content/126/23/832?sso-checked=true [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2597 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27590878/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31381333/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	BTK / IRF4 / p-BTK-Tyr223 p-STAT3 / STAT3 / NFATc1 / PD-L1		30679329
ELISA	IL-10		30209121

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06029309	Not yet recruiting	Mantle Cell Lymphoma	Alvaro Alencar MD\|BeiGene\|Incyte Corporation\|MorphoSys AG\|University of Miami	May 1 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06350318	Recruiting	Follicular Lymphoma\|Marginal Zone Lymphoma\|B-Cell Lymphoma	H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute\|BeiGene Ltd.	March 13 2024	Phase 2
NCT06067048	Not yet recruiting	Lymphoma	Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland	February 1 2024	Phase 2
NCT05665530	Recruiting	Aggressive B-Cell Non-Hodgkin''s Lymphoma\|Aggressive B-Cell NHL\|Chronic Lymphocytic Leukemia/Small Lymphocytic Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma (MCL)\|Richter''s Syndrome\|T-cell Lymphoma	Prelude Therapeutics\|BeiGene	September 12 2023	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zanubrutinib (BGB-3111) BTK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 471.55