Dati tecnici
| Formula | C27H29N5O3 |
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| Peso molecolare | 471.55 | Numero CAS | 1691249-45-2 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 94 mg/mL (199.34 mM) | ||||
| Ethanol | 94 mg/mL (199.34 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Zanubrutinib è un inibitore potente, specifico e irreversibile della BTK che ha dimostrato una minore attività inibitoria off-target su altre chinasi, tra cui ITK, JAK3 ed EGFR. | |
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| Target |
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| In vitro | Nei saggi biochimici e cellulari, BGB-3111 è più selettivo dell'ibrutinib per BTK vs. EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK e TEC. In diverse linee cellulari di MCL e DLBCL, BGB-3111 inibisce l'autofosforilazione di BTK innescata dall'aggregazione di BCR, blocca la segnalazione a valle di PLC-γ2 e inibisce potentemente la proliferazione cellulare. |
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| In vivo | Negli studi preclinici su animali, BGB-3111 dimostra una biodisponibilità orale superiore, raggiungendo una maggiore esposizione e una più completa inibizione del bersaglio nei tessuti rispetto all'ibrutinib. Nei saggi di occupazione di BTK nel topo, il trattamento con BGB-3111 si traduce in un'occupazione di BTK dose-dipendente e mostra una potenza circa 3 volte superiore all'ibrutinib negli organi bersaglio, inclusi PBMC e milza. Sia nei modelli di xenotrapianto REC-1 MCL che DLBCL sottotipo ABC (TMD-8), BGB-3111 induce effetti antitumorali dose-dipendenti e dimostra un'efficacia superiore rispetto all'ibrutinib. Lo studio di tossicità nei ratti indica che BGB-3111 è molto ben tollerato e la MTD non viene raggiunta quando viene somministrato fino a 250 mg/kg/die. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Zanubrutinib (BGB-3111) È stato citato da 3 Pubblicazioni
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| BMX controls 3βHSD1 and sex steroid biosynthesis in cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498] | PubMed: 36647826 |
| La Chinasi di Adesione Focale FAK come nuovo target terapeutico nella Leucemia Linfatica Cronica [ UNIVERSITY OF PADUA, 2023, ] | PubMed: None |
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