Zanubrutinib (BGB-3111)

N. catalogoS8791 Lotto:S879102

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Dati tecnici

Formula

C₂₇H₂₉N₅O₃

Peso molecolare

471.55

Numero CAS

1691249-45-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (199.34 mM)

Ethanol

32 mg/mL (67.86 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.700mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Zanubrutinib è un inibitore potente, specifico e irreversibile della BTK che ha dimostrato una minore attività inibitoria off-target su altre chinasi, tra cui ITK, JAK3 ed EGFR.

Target

BTK
(Cell-free assay)

In vitro

Nei saggi biochimici e cellulari, BGB-3111 è più selettivo dell'ibrutinib per BTK vs. EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK e TEC.

In diverse linee cellulari di MCL e DLBCL, BGB-3111 inibisce l'autofosforilazione di BTK innescata dall'aggregazione di BCR, blocca la segnalazione a valle di PLC-γ2 e inibisce potentemente la proliferazione cellulare.

In vivo

Negli studi preclinici su animali, BGB-3111 dimostra una biodisponibilità orale superiore, raggiungendo una maggiore esposizione e una più completa inibizione del bersaglio nei tessuti rispetto all'ibrutinib.

Nei saggi di occupazione di BTK nel topo, il trattamento con BGB-3111 si traduce in un'occupazione di BTK dose-dipendente e mostra una potenza circa 3 volte superiore all'ibrutinib negli organi bersaglio, inclusi PBMC e milza.

Sia nei modelli di xenotrapianto REC-1 MCL che DLBCL sottotipo ABC (TMD-8), BGB-3111 induce effetti antitumorali dose-dipendenti e dimostra un'efficacia superiore rispetto all'ibrutinib. Lo studio di tossicità nei ratti indica che BGB-3111 è molto ben tollerato e la MTD non viene raggiunta quando viene somministrato fino a 250 mg/kg/die.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

http://www.bloodjournal.org/content/126/23/832?sso-checked=true
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2597
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27590878/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31381333/

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Sellecks Zanubrutinib (BGB-3111) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
BMX controls 3βHSD1 and sex steroid biosynthesis in cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498]	PubMed: 36647826
La Chinasi di Adesione Focale FAK come nuovo target terapeutico nella Leucemia Linfatica Cronica [ UNIVERSITY OF PADUA, 2023, ]	PubMed: None

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