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M7583 BTK inibitore

N. Cat.E2838

M7583 è un potente inibitore irreversibile di BTK, attivo per via orale, competitivo con l'ATP e altamente selettivo, con IC50 e Ki rispettivamente di 1,5 nM e 11,9 nM.
M7583 BTK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 447.51

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Controllo Qualità

Lotto: E283801 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.82%
99.82

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 447.51 Formula

C25H26FN5O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1415823-49-2 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi TL-895 Smiles NC1=C(C(=NC=N1)NCC2(F)CCN(CC2)C(=O)C=C)C3=CC=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (201.11 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
BTK
1.5 nM
BTK
11.9 nM(Ki)
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05280509 Recruiting
Myelofibrosis|Primary Myelofibrosis|Post-PV MF|Post-ET Myelofibrosis
Telios Pharma Inc.
 June 9 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04669067 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia
Telios Pharma Inc.|Kartos Therapeutics Inc.
 March 31 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04640532 Recruiting
Myelofibrosis|Post-PV MF|Post-ET Myelofibrosis|Primary Myelofibrosis
Kartos Therapeutics Inc.|Telios Pharma Inc.
 November 17 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04655118 Recruiting
Myelofibrosis|Indolent Systemic Mastocytosis
Telios Pharma Inc.
 October 22 2020 Phase 2
NCT04419623 Completed
COVID-19|Sars-CoV2|Cancer|Solid Tumor|Carcinoma|Blood Cancer
Telios Pharma Inc.
 July 9 2020 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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