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Poseltinib BTK Inibitore

N. Cat.: E2843

Poseltinib (HM71224, LY3337641) mostra un'inibizione altamente selettiva per la tirosina chinasi di Bruton (BTK) con un IC50 di 1,95 nM, in cui la selettività verso altre BMX, TEC e TXK è rispettivamente di 0,3, 2,3 e 2,4 volte.
Poseltinib BTK Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 470.52

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: E284301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.31%
99.31

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 470.52 Formula

C26H26N6O3

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1353552-97-2 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi HM71224, LY3337641 Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(NC3=NC(=C4OC=CC4=N3)OC5=CC(=CC=C5)NC(=O)C=C)C=C2

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (199.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
BTK
(in kinase assays)
1.95 nM
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05335018 Recruiting
Relapsed/Refractory Diffuse Large B Cell Lymphoma
Seoul National University Hospital
May 30 2022 Phase 2
NCT03083561 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
March 15 2017 Phase 1
NCT02914379 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
September 2016 Phase 1
NCT02628028 Terminated
Rheumatoid Arthritis
Eli Lilly and Company
August 22 2016 Phase 2