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Poseltinib BTK inibitore

N. Cat.E2843

Poseltinib (HM71224, LY3337641) mostra un'inibizione altamente selettiva per la tirosina chinasi di Bruton (BTK) con un IC50 di 1,95 nM, in cui la selettività verso altre BMX, TEC e TXK è rispettivamente di 0,3, 2,3 e 2,4 volte.
Poseltinib BTK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 470.52

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Controllo Qualità

Lotto: E284301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.31%
99.31

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 470.52 Formula

C26H26N6O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1353552-97-2 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi HM71224, LY3337641 Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(NC3=NC(=C4OC=CC4=N3)OC5=CC(=CC=C5)NC(=O)C=C)C=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (199.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
BTK
(in kinase assays)
1.95 nM
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05335018 Recruiting
Relapsed/Refractory Diffuse Large B Cell Lymphoma
Seoul National University Hospital
 May 30 2022 Phase 2
NCT03083561 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 March 15 2017 Phase 1
NCT02914379 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
 September 2016 Phase 1
NCT02628028 Terminated
Rheumatoid Arthritis
Eli Lilly and Company
 August 22 2016 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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