PDE Inibitori | PDE Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S2312	Icariin	L'icariina è un inibitore specifico della PDE5 cGMP con un IC50 di 0,432 μM, 167 volte più selettiva per la PDE5 rispetto alla PDE4.	Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2025, none J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4461-4468.
S1455	Cilomilast	Cilomilast (SB-207499) è un potente inibitore della PDE4 con IC50 di circa 110 nM, ha attività antinfiammatoria e bassa attività sul sistema nervoso centrale. Fase 3.	Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(1):167526 Am J Physiol Renal Physiol, 2020, 318(3):F576-F588 J Pharm Biomed Anal, 2016, 117:47-60
S8034	Apremilast	Apremilast (CC-10004) è un potente inibitore orale attivo di PDE4 e TNF-α con IC50 di 74 nM e 77 nM, rispettivamente.	Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):40 Acta Pharm Sin B, 2022, 12(1):228-245 Int J Mol Sci, 2021, 22(23)12878
S2687	Mardepodect (PF-2545920)	Mardepodect (PF-2545920) è un inibitore potente e selettivo della PDE10A con IC50 di 0,37 nM, con >1000 volte la selettività rispetto alla PDE.	J Ovarian Res, 2022, 15(1):120 J Neuroimmune Pharmacol, 2020, 10.1007/s11481-020-09943-6 Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20
S2484	Milrinone	Milrinone (Win 47203, Primacor) è un inibitore della fosfodiesterasi 3 (PDE3), utilizzato per aumentare la contrattilità cardiaca.	BMC Genomics, 2025, 26(1):270 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x
S7224	Deltarasin	Deltarasin è un inibitore a piccole molecole dell'interazione KRAS-PDEδ con un K_d di 38 nM per il legame alla PDEδ purificata.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Appl. Sci, 2023, 13(1), 166 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
S1550	Pimobendan	Pimobendan (UD-CG 115 BS) è un inibitore selettivo della PDE3 con IC50 di 0,32 μM.	Autophagy, 2025, 1-17. J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S0501	Enpp-1-IN-1	Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658) è un inibitore dell'ectonucleotide pirofosfatasi-fosfodiesterasi 1 (enpp-1).	Cell Rep, 2025, 44(6):115851 iScience, 2025, 28(3):111943 Acta Pharmacol Sin, 2024,
S4683	Sildenafil Mesylate	Sildenafil Mesylate (UK-92480 Mesylate) è una forma mesilato di Sildenafil, un inibitore della Fosfodiesterasi 5.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401 Sci Rep, 2020, 10(1):18084
S8218	PF-8380	PF-8380 è un potente inibitore di autotaxina (ATX) con una IC50 di 2,8 nM in un saggio enzimatico in vitro.	Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):159 Front Immunol, 2024, 15:1481699 J Clin Invest, 2023, 133(17)e163128
S4837	Ibudilast	Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) è un inibitore di phosphodiesterase relativamente non selettivo con attività antinfiammatorie e neuroprotettive.	Front Psychiatry, 2023, 14:1259041 Neuron, 2020, 108(5):876-886.e4 CU Scholar, 2019, N/A
S5837	BRL-50481	BRL-50481 è un inibitore nuovo e selettivo della fosfodiesterasi (PDE) 7 con un valore di Ki, derivato dai grafici secondari (Dixon), di 180±10 nM, essendo almeno 200 volte più selettivo per hrPDE7A1 rispetto a tutte le altre PDE.	Cell Rep Med, 2025, 6(9):102356 Front Pharmacol, 2024, 15:1411652 Oncogene, 2017, 36(23):3252-3262
S2620	GSK256066	GSK256066 è un inibitore selettivo della PDE4B (affinità uguale per le isoforme A-D) con una IC50 di 3,2 pM, una selettività >380.000 volte superiore rispetto a PDE1/2/3/5/6 e una selettività >2500 volte superiore contro PDE4B rispetto a PDE7. Fase 2.	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)29 J Aerosol Med Pulm Drug Deliv, 2019, 32(6):396-404
S4019	Avanafil	Avanafil è un inibitore altamente selettivo della PDE5 con IC50 di 5,2 nM, >121 volte più selettivo rispetto ad altre PDE.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cell Rep, 2021, 37(1):109774
S3172	Anagrelide HCl	Anagrelide (BL-4162A, BMY 26538-01) è un farmaco usato per il trattamento della trombocitemia essenziale.	Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00006-X Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S1504	Dyphylline	Dyphylline (Diprophylline) è un derivato della xantina con effetti broncodilatatori e vasodilatatori.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4164	Doxofylline	Doxofylline (Doxophylline) è un inibitore della fosfodiesterasi e un farmaco derivato dalla xantina per l'asma.	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37 J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e004159
S8459	TAK-063	TAK-063 (Balipodect) è un inibitore nuovo e selettivo della fosfodiesterasi 10A (PDE10A) con una IC50 di 0,30 nM.	Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):231 Int J Mol Sci, 2021, 22(18)9665
S2291	Diosgenin	La Diosgenin è una sapogenina steroidea e il precursore per la semisintesi del progesterone che a sua volta è stato usato nelle prime pillole contraccettive orali combinate; un debole inibitore della PDE.	Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03093-0
S4345	Pentoxifylline	Pentoxifylline è un inibitore competitivo non selettivo della phosphodiesterase che aumenta il cAMP intracellulare, attiva la PKA, inibisce la sintesi di TNF e leucotrieni e riduce l'infiammazione e l'immunità innata.	Antiviral Res, 2023, 216:105674 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S2127	S-(+)-Rolipram	S-(+)-Rolipram inibisce la PDE4 ciclica AMP-specifica dei monociti umani con un IC50 di 0,75 μM, ha attività antinfiammatoria e antidepressiva nel sistema nervoso centrale, meno potente del suo enantiomero R.	Viruses, 2019, 11(12)
S1673	Aminophylline	L'Aminophylline (Phyllocontin) è un inibitore competitivo non selettivo della fosfodiesterasi con un IC50 di 0,12 mM e anche un antagonista non selettivo del recettore dell'adenosina.	Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2
S6844	Zatolmilast (BPN14770)	Zatolmilast (BPN14770) è un inibitore allosterico selettivo della fosfodiesterasi 4D (PDE4D) con IC50 di 7,8 nM e 7,4 nM rispettivamente per PDE4D7 e PDE4D3.	Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17411
S8895	Ziritaxestat (GLPG1690)	Ziritaxestat (GLPG1690) è un inibitore selettivo dell'autotassina con un IC50 di 131 nM e un Ki di 15 nM.	Front Cell Dev Biol, 2021, 9:656153
E4924	Anagrelide	Anagrelide(BL416201), un derivato imidazochinazolinico, è un inibitore della fosfodiesterasi di tipo III (PDEIII) con IC50 di 36 nM, che agisce come agente antitrombotico e riduttore delle piastrine.	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S5539	Olprinone	Olprinone è un inibitore della fosfodiesterasi III (PDE3) con valori di IC50 di 0,35 mM, 150 mM e 100 mM rispettivamente per la PDE III, PDE I e PDE II cardiache umane.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5957	Vardenafil hydrochloride	Il Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride è un inibitore selettivo, oralmente attivo e potente della phosphodiesterase (PDE) con IC50 di 0,7 nM, 11 nM e 180 nM rispettivamente per PDE5, PDE6 e PDE1.	Cells, 2021, 10(12)3502
S0424	HA130	HA130 è un inibitore selettivo dell'autotassina (ATX) con IC50 di 28 nM.	Cell Rep, 2024, 43(11):114972
E0346	Ro 20-1724	Ro 20-1724 è un potente inibitore della PDE IV con un valore di Ki di 3,1 μM e un potente secretagogo gastrico.	J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
S1929	Irsogladine	Irsogladine (Dicloguamine) è un agente anti-ulcera gastrica che facilita la comunicazione intercellulare tramite giunzioni gap attraverso il legame al recettore muscarinico M1 dell'acetilcolina.
S4090	Fenspiride HCl	Fenspiride (Decaspiride) è un broncodilatatore con proprietà antinfiammatorie, che inibisce le attività della fosfodiesterasi 4 e della fosfodiesterasi 3 con valori di logIC50 di 4,16 e 3,44, rispettivamente, nei bronchi umani isolati.
E4986	Mirodenafil	Mirodenafil (SK3530) è un inibitore di seconda generazione, altamente selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) con un IC50 di 0,34 nM, utilizzato principalmente nel trattamento della disfunzione erettile (DE).
S5014	Crisaborole (AN2728)	Crisaborole (AN2728) è un inibitore selettivo della PDE4 a piccola molecola, a base di boro, e ha un'ampia attività antinfiammatoria ad ampio spettro.
E4695	OPB-171775	OPB-171775 funziona come una colla molecolare, promuovendo la formazione di un complesso tra la fosfodiesterasi 3A (PDE3A) e il membro 12 della famiglia Schlafen (SLFN12). Questa interazione innesca molteplici stress cellulari, portando in ultima analisi alla morte cellulare. Dimostra anche una significativa attività antitumorale in modelli di xenotrapianto derivati da pazienti (PDX) di tumore stromale gastrointestinale (GIST).
E4979	Olprinone Hydrochloride	Olprinone Hydrochloride (Loprinone Hydrochloride, E-1020) è un potente inibitore della fosfodiesterasi (PDE) 3, con un valore di IC50 di 0,35 μM per PDE3, rispettivamente. Olprinone Hydrochloride è usato nella ricerca per il trattamento dell'insufficienza cardiaca grazie ai suoi effetti inotropi positivi e vasodilatatori. Esibisce anche proprietà antinfiammatorie.
S9229	Linderane	Il Linderane, isolato da Lindera strychnifolia vill., è un attivatore indiretto della PDE3 e possiede molteplici effetti biologici, tra cui l'attività di scavenging dei radicali superossido e l'attività antiossidante, nonché un'attività protettiva contro gastrite, ulcere gastriche e mal di schiena.
S0039	BI-409306	BI 409306 (SUB 166499) è un inibitore potente e selettivo della PDE9A umana e di ratto con IC50 medie di 65 nM e 168 nM, rispettivamente. Il trattamento con BI 409306 aumenta i livelli cerebrali di cGMP, promuove la potenziamento a lungo termine e migliora le prestazioni della memoria episodica e di lavoro nei roditori.
E4803	Vardenafil	Vardenafil è un inibitore selettivo e attivo per via orale della fosfodiesterasi-5 (PDE5), con un valore di IC50 di 0,7 nM, rispettivamente. Questo composto agisce come un inibitore competitivo dell'idrolisi del guanosina monofosfato ciclico (cGMP), aumentando così i livelli di cGMP. Può essere utilizzato per la ricerca sulla disfunzione erettile, l'epatite e il diabete.
S5894	Mirodenafil Dihydrochloride	Mirodenafil Dihydrochloride (SK-3530 dicloridrato) è un inibitore orale della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE-5) usato per trattare la disfunzione erettile (DE).
S5806	Cilostamide	Cilostamide (OPC 3689) è un inibitore delle fosfodiesterasi di tipo III con valori di IC50 di 27 nM e 50 nM rispettivamente per PDE3A e PDE3B.
S6186	3-Methylxanthine	La 3-Methylxanthine (3-MX), una 3-alchilxantina, è un inibitore della guanosina monofosfato (GMP) fosfodiesterasi (PDE) ciclica con un IC50 di 920 μM sul muscolo tracheale isolato di cavia.
S6576	BW-A78U	BW-A78U, un inibitore della PDE derivato dell'adenina, ha attività anticonvulsivante.
E7654	Mardepodect	Mardepodect è un potente inibitore selettivo della PDE10A, attivo per via orale, con un IC50 di 0,37 nM e una selettività >1000 volte superiore rispetto ad altre fosfodiesterasi. Sopprime anche l'attivazione microgliale nella neuroinfiammazione indotta da LPS e nei modelli murini di malattia di Parkinson indotta da MPTP.
E4843	Vardenafil dihydrochloride	Vardenafil dihydrochloride è un inibitore potente e selettivo della fosfodiesterasi-5 (PDE5), con una IC50 di 0,7 nM. Mostra anche un'inibizione della PDE1 e della PDE6 con IC50 rispettivamente di 180 nM e 11 nM. Può essere utilizzato per la ricerca sulla disfunzione erettile, l'epatite e il diabete.
E0337	MBCQ	MBCQ è un potente e selettivo inibitore della fosfodiesterasi (PDE5) cGMP-specifica con una IC50 di 19 nM.
E0617	Lodenafil	Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) è un potente inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) per il trattamento della disfunzione erettile (DE).
S0127	CP-671305	CP-671305 è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo della fosfodiesterasi-4-D (PDE4-D) con IC50 di 3 nM.
E0423	(R)-Avanafil	(R)-Avanafil è un forte inibitore competitivo della fosfodiesterasi 5 (PDE5) con una IC 50 in vitro dimostrata di 5,2 nM.
E1382	Nerandomilast (BI 1015550)	Nerandomilast (BI 1015550) è un inibitore oralmente attivo di PDE4B con IC50 di 7,2 nM. Ha una buona sicurezza e potenziali applicazioni in infiammazione, malattie allergiche, fibrosi polmonare e broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).
S0190	Lotamilast (RVT-501)	Lotamilast (RVT-501, E6005) è un inibitore selettivo della phosphodiesterase 4 (PDE4) con un IC50 di 2,8 nM.
S9436	Pinoresinol dimethyl ether	Il Pinoresinol dimethyl ether, che potrebbe essere isolato dal legno dell'albero basale Humbertieae, mostra una varietà di attività come inibitore della fosfodiesterasi ciclica dell'AMP.
S6433	Udenafil	Udenafil è un potente antagonista della PDE5 umana con una IC50 di 8,25 nM e un profilo di selettività comparabile al sildenafil per le altre PDE.
E0483	Calmidazolium chloride	Il Calmidazolium chloride (R 24571) è un antagonista della calmodulina (CaM), che antagonizza la frazione di fosfodiesterasi del cervello di ratto stimolata dalla CaM e l'attivazione indotta dalla CaM della Ca²⁺-transporting ATPase eritrocitaria con IC50 di 0,15 e 0,35 μM, rispettivamente, e mostra anche un valore di Kd di legame con la CaM di 3 nM.
E1205	BAY 2666605	BAY 2666605 è un inibitore oralmente attivo della fosfodiesterasi 3A (PDE3A) e della fosfodiesterasi 3B (PDE3B) con IC50 di 87 nM e 50 nM, rispettivamente.
E2983	PF-04957325	PF-04957325 è un inibitore altamente potente e selettivo di PDE8, con valori di IC50 di 0,7 nM e 0,3 nM per PDE8A e PDE8B, rispettivamente. Questo composto potenzia notevolmente la steroidogenesi nelle cellule surrenali di tipo selvatico.
E1566^New	Ensifentrine	Ensifentrine (RPL-554) è un doppio inibitore di prima classe della fosfodiesterasi 3 (PDE3) e della PDE4 con valori di IC50 rispettivamente di 0,4 nM e 1479 nM. Ensifentrine inibisce anche il rilascio di fattore di necrosi tumorale alfa indotto da lipopolisaccaridi dai monociti umani in modo concentrazione-dipendente. Ensifentrine dimostra attività broncoprotettive e antinfiammatorie e può essere utilizzata per la ricerca sulla malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO).
S2368	Theobromine	Theobromine (3,7-Dimetilxantina) è un alcaloide xantinico ampiamente consumato come stimolante e spuntino in alimenti a base di caffè e cacao e, più spesso, come parte degli ingredienti nei farmaci.
S3926	Forsythin	Forsythin (FOR, Phillyrin) è un principio attivo estratto dal frutto della pianta medicinale Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl e ha dimostrato di possedere proprietà antiossidanti, antibatteriche e antinfiammatorie.
S2320	Luteolin	Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone) è un flavonoide presente in Terminalia chebula, che è un inibitore non selettivo della fosfodiesterasi PDE per PDE1-5 con Ki di 15,0 μM, 6,4 μM, 13,9 μM, 11,1 μM e 9,5 μM, rispettivamente.	Int Immunopharmacol, 2025, 144:113612 Front Nutr, 2025, 12:1552890 BMC Cancer, 2025, 25(1):411
E4793	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) è un analogo permeabile alle cellule dell'AMP ciclico. Agisce come un potente attivatore della protein kinase A (PKA) e mima gli effetti del cAMP endogeno. Inoltre, inibisce l'attività della phosphodiesterase (PDE), con il potenziale di trattare l'insufficienza cardiaca congestizia, la guarigione delle ferite e l'infiammazione.	Regen Ther, 2025, 29:499-505
E8284^New	PM534	PM534 è un potente agente mirato ai microtubuli (MTA) che si lega al dominio di legame della colchicina (CBD) e inibisce l'assemblaggio della tubulina con valori di IC50 che vanno da 0,8 a 3,2 nM. Inibisce anche significativamente la crescita tumorale in modelli di xenotrapianto murino di carcinoma polmonare non a piccole cellule umano.