Name: Bafetinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1369
Rating: 5 (27 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.89%

99.89

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Altro Bcr-Abl Inibitori	Degrasyn (WP1130) Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	576.62	Formula	C₃₀H₃₁F₃N₈O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	859212-16-1	Scarica SDF Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	INNO-406, NS-187			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCC(C3)N(C)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CN=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (173.42 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (17.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Abl (Cell-free assay) 5.8 nM Lyn (Cell-free assay) 19 nM
In vitro	Bafetinib blocca l'autofosforilazione di Bcr-Abl WT e la sua attività chinasi a valle con IC50 di 11 nM e 22 nM rispettivamente nelle cellule K562 e 293T. Questo composto sopprime potentemente la crescita delle linee cellulari Bcr-Abl-positive, incluse le cellule K562, KU812 e BaF3/wt, senza effetti sulla proliferazione della linea cellulare U937 Bcr-Abl-negativa. Inoltre, esibisce un effetto antiproliferativo dose-dipendente contro linee cellulari mutanti puntiformi di Bcr-Abl, come le cellule BaF3/E255K. Nelle linee cellulari di leucemia Bcr-Abl+, questa sostanza chimica induce la morte cellulare sia mediata da caspasi che indipendente da caspasi bloccando la fosforilazione di Bcr-Abl.
Saggio chinasico	Saggio di chinasi
Saggio chinasico	I saggi di chinasi Bcr-Abl vengono eseguiti in 25 μL di miscela di reazione contenente 250 μM di substrato peptidico, 740 Bq/μL di [γ-³³P]ATP e 20 μM di adenosina trifosfato (ATP) fredda utilizzando il sistema di saggio della proteina tirosina chinasi SignaTECT. Ogni chinasi Bcr-Abl viene utilizzata a una concentrazione di 10 nM. I saggi di chinasi per Abl, Src e Lyn vengono eseguiti con un kit di saggio immunoenzimatico (ELISA). Gli effetti inibitori di questo composto contro 79 tirosina chinasi vengono testati con KinaseProfiler.
In vivo	Nel modello murino KU812 Bcr-Abl-positivo, Bafetinib (0,2 mg/kg/giorno) inibisce significativamente la crescita tumorale e inibisce completamente la crescita tumorale senza effetti avversi a 20 mg/kg/giorno. Per i topi Balb/c, questo composto mostra una dose massima tollerata di 200 mg/kg/giorno e un valore di biodisponibilità (BA) del 32%. In un modello di leucemia del sistema nervoso centrale (SNC) che porta cellule Ba/F3/wt bcr-ablGFP, Ba/F3/Q252H o Ba/F3/M351T, il trattamento combinato di questa sostanza chimica (60 mg/kg) e CsA (50 mg/kg) porta a un'inibizione più significativa della crescita della leucemia nel cervello rispetto a questo composto o CsA da soli.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16105974/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18617896/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16954504/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00352677	Completed	Chronic Myeloid Leukemia\|Acute Lymphocytic Leukemia	CytRx	July 2006	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
Can you suggest the route of in vivo administration for it?

Risposta:
It is fine for oral gavage when suspended in 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 at 30mg/ml. If you dissolved this compound in 0.5% methyl cellulose and got a suspension, it is fine. And 0.2% Tween 80 can help the suspension dissolving more homogeneous.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bafetinib Bcr-Abl inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 576.62