Name: GNF-5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7526
Rating: 5 (14 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.79%

99.79

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Altro Bcr-Abl Inibitori	Degrasyn (WP1130) Bafetinib (INNO-406) Rebastinib (DCC-2036) Berbamine GNF-2 Olverembatinib dimesylate (GZD824) PD173955 GNF-7 Berbamine dihydrochloride Radotinib

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	418.37	Formula	C₂₀H₁₇F₃N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	778277-15-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(=O)NCCO)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (200.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.150mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.410mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl 220 nM
In vitro	GNF-5, se usato in combinazione, sopprime l'emergere di mutazioni di resistenza in vitro e mostra un'attività inibitoria additiva in saggi biochimici e cellulari contro il mutante Bcr-Abl T315I. Questo composto mostra una potente attività antiproliferativa con EC50 di 430 nM e 580 nM contro le cellule trasformate con wt-Bcr-Abl e il mutante E255K Bcr-Abl, rispettivamente.
Saggio chinasico	Caratterizzazione cinetica dell'inibizione di Abl
Saggio chinasico	Il sistema di saggio accoppiato ATP/NADH in formato a 96 pozzetti viene utilizzato per determinare la velocità iniziale della fosforilazione peptidica catalizzata dalla tirosina chinasi Abl. La miscela di reazione conteneva 20 mM Tris-HCl, (pH 8,0), 50 mM NaCl, 10 mM MgCl₂, 2 mM PEP [acido 2-(fosfonossi)-2-propenoico] e 20 μg di substrato peptidico Abl (EAIYAAPFAKKK), concentrazione fissa o variabile (per determinare i parametri cinetici dell'inibitore) di questo composto applicato, 1/50 del volume finale della miscela di reazione dell'enzima PK/LDH (enzimi piruvato chinasi/lattato deidrogenasi da muscolo di coniglio), 160 μM di NADH, 0,16 μM di Abl e ATP aggiunto per ultimo per avviare la reazione. I dati di assorbanza vengono raccolti ogni 20 s a 340 nm utilizzando un lettore di micropiastre SpectraMax M5.
In vivo	GNF-5 (100 mg/kg) mostra efficacia sulla proliferazione dipendente da Bcr-Abl wild-type e T315I in modelli di xenotrapianto e trapianto di midollo osseo. Inoltre, una combinazione di questo composto (75 mg/kg) si traduce in una migliore sopravvivenza complessiva in un modello BMT di Bcr-Abl T315I.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20072125/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828158/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GNF-5 Bcr-Abl Inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 418.37