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Radotinib Bcr-Abl inibitore

N. Cat.S8134

Radotinib (IY-5511) è un inibitore selettivo della tirosina chinasi BCR-ABL1 con un IC50 di 34 nM, usato per trattare la leucemia mieloide cronica.
Radotinib Bcr-Abl inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 530.50

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Controllo Qualità

Lotto: S813401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.42%
99.42

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 530.50 Formula

C27H21F3N8O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 926037-48-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi IY-5511 Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)N3C=C(N=C3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=NC=CN=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (188.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
BCR-ABL1
34 nM
In vitro
In vitro, Radotinib si lega a BCR-ABL1 e riduce la fosforilazione di CrkL, una proteina bersaglio di BCR-ABL1. Questo composto inibisce anche efficacemente la proliferazione dei comuni cloni mutanti di BCR-ABL1, con l'eccezione di T315I. Nelle cellule AML, diminuisce significativamente la vitalità cellulare, promuove la differenziazione e induce l'espressione di CD11b e l'apoptosi. Nelle cellule NB4, THP-1 e Kasumi-1, questa sostanza chimica induce anche l'espressione di CD11b e diminuisce la vitalità.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04691661 Recruiting
Parkinson Disease
Il-Yang Pharm. Co. Ltd.
 September 9 2021 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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