In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Radotinib (IY-5511) è un inibitore selettivo della tirosina chinasi BCR-ABL1 con un IC50 di 34 nM, usato per trattare la leucemia mieloide cronica.
Target
BCR-ABL1
34 nM
In vitro
In vitro, Radotinib si lega a BCR-ABL1 e riduce la fosforilazione di CrkL, una proteina bersaglio di BCR-ABL1. Questo composto inibisce anche efficacemente la proliferazione dei comuni cloni mutanti di BCR-ABL1, con l'eccezione di T315I. Nelle cellule AML, diminuisce significativamente la vitalità cellulare, promuove la differenziazione e induce l'espressione di CD11b e l'apoptosi. Nelle cellule NB4, THP-1 e Kasumi-1, questa sostanza chimica induce anche l'espressione di CD11b e diminuisce la vitalità.
BMCs of AML and CML patients, NB4, HL60, KASUMI-1, and THP-1 cells
Concentrazioni
~100 μM
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
Cells are seeded in 96-well plates at a density of 2×104 cells/ml with 100 μL of medium per well and then incubated with various concentrations of radotinib (0, 1, 10, and 100 μM) for 72 h at 37°C. The CellTiter 96 solution (20 μL) is added directly to each well and plates are incubated for 4 h in a humidified 5% CO2 atmosphere at 37°C. Absorbance is measured with a PowerWave XS2 Microplate Spectrophotometer at 490 nm and the results are expressed as percentage changes from the basal condition using four to five culture wells for each experimental treatment. In some experiments, HL60 cells are cultured with 100 nM ATRA and 1 μM dasatinib for 4 days, and 10 μM of this compound is added to each group according to the planned schedule
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24705186/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26065685/
Sellecks Radotinib È stato citato da 2 Pubblicazioni
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors
[ iScience, 2024, 27(10):110862]
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