Name: PD173955
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7269
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S726901 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.78%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.78

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Altro Bcr-Abl Inibitori	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	443.35	Formula	C₂₁H₁₆Cl₂N₄OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	260415-63-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl)NC4=CC(=CC=C4)SC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 15 mg/mL (33.83 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.75mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.75mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl 1 nM-2 nM Src 22 nM
In vitro	PD173955 inibisce potentemente la crescita cellulare dipendente da Bcr-Abl con IC50 di 2-35 nM in linee cellulari Bcr-Abl-positive, circa 100-200 volte più sensibile rispetto alle linee cellulari Bcr-Abl-negative. Questo composto inibisce anche la proliferazione delle cellule M07e dipendente dal ligando kit con IC50 di 40 nM, attraverso l'inibizione dell'autofosforilazione di c-kit dipendente dal ligando kit. Inoltre, questa sostanza chimica, come inibitore di Src, inibisce potentemente la progressione mitotica durante la mitosi precoce nelle cellule di tutti i tipi e induce vari gradi di morte cellulare apoptotica.
Saggio chinasico	Saggi di chinasi Bcr-Abl in vitro
Saggio chinasico	Il complesso Bcr-Abl legato a SHIP2 viene immunoprecipitato da lisati cellulari di cellule K562 mantenute in condizioni di coltura in fase logaritmica. I complessi vengono raccolti su proteina A-Sepharose, e i complessi vengono lavati tre volte in tampone di lisi e quindi lavati due volte in tampone di chinasi abl [50 mM Tris (pH 8.0), 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 2 mM p-nitrofenilfosfato e 2 μM ATP; tampone e protocollo New England Biolabs]. I saggi di chinasi vengono eseguiti con 10 μM [γ-³²P]ATP/campione per 15-60 min a 30°C in presenza o assenza delle concentrazioni indicate di farmaco. La reazione viene interrotta con l'aggiunta di tampone per campioni SDS-PAGE e riscaldata a 100°C per 10 min. Le proteine vengono separate su gel di SDS-poliacrilammide al 7,5%, i gel vengono essiccati sotto vuoto e la fosforilazione viene visualizzata mediante autorradiografia su pellicola a raggi X.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154026/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10626805/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PD173955 Bcr-Abl inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 443.35