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Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl Inibitore

Name: Berbamine dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3609
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S3609

Il dicloridrato di Berbamine (BA, BBM), una medicina tradizionale cinese estratta da Berberis amurensis (xiaoboan), è un nuovo inibitore del gene di fusione bcr/abl con una potente attività anti-leucemica e anche un inibitore di NF-κB. Il dicloridrato di Berbamine (BA, BBM) induce l'apoptosi nelle cellule di mieloma umano e inibisce la crescita delle cellule tumorali mirando alla Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII).

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 681.65

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.72%

99.72

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Altro Bcr-Abl Inibitori	Degrasyn (WP1130) Bafetinib (INNO-406) Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib dimesylate (GZD824) PD173955 GNF-7 Radotinib

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	681.65	Formula	C₃₇H₄₀N₂O₆.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	6078-17-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BA, BBM			Smiles	CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (146.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl NF-κB CaMKII
In vitro	La Berbamine (BBM) sopprime potentemente la proliferazione delle cellule di cancro al fegato e induce la morte delle cellule tumorali mirando alla Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CAMKII). Attraverso il targeting di CAMKII, l'inibizione di BBM sulle cellule tumorali potrebbe avere effetti più ampi oltre a influenzare JAK/STAT3 e p210bcr-abl, poiché CAMKIIγ impatta direttamente molti altri percorsi di segnalazione tra cui STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1 e Wnt/β-catenina. Il BBM può inibire efficacemente la metastasi tumorale sopprimendo la proliferazione, la migrazione e l'invasione cellulare nelle cellule di cancro al seno altamente metastatiche in condizioni in vitro. La Berbamine inibisce la proliferazione delle cellule K562-r sia in vitro che in vivo. L'apoptosi indotta dalla Berbamine nelle cellule K562-r sembra verificarsi attraverso un meccanismo che coinvolge le proteine della famiglia Bcl-2, così come l'mRNA di mdr-1 e la proteina P-gp. La Berbamine in combinazione ripristina la chemio-sensibilità delle cellule K562-r.
In vivo	Il BBM inibisce la tumorigenicità in vivo delle cellule di cancro al fegato nei topi NOD/SCID e ha ridotto le capacità di auto-rinnovamento delle cellule che danno inizio al cancro al fegato. Il BBM mostra la sua attività antitumorale attraverso l'induzione di apoptosi, l'arresto del ciclo cellulare e l'inversione della resistenza multifarmaco. Sebbene il BBM sia un farmaco potente, la sua emivita nel plasma sanguigno è molto breve, a causa della sua rapida clearance renale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960096/ [2] https://www.nature.com/articles/s41598-017-05296-y [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270722/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16023722/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19960011/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):