Name: GNF-2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2899
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.34%

99.34

Target correlati	EGFR VEGFR JAK FGFR PDGFR Src HIF FLT3 HER2 FLT
Altro Bcr-Abl Inibitori	Degrasyn (WP1130) Bafetinib (INNO-406) Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 Berbamine Olverembatinib dimesylate (GZD824) PD173955 GNF-7 Berbamine dihydrochloride Radotinib

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	374.32	Formula	C₁₈H₁₃F₃N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	778270-11-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(=O)N)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (197.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.7mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.27mg/ml (3.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl (SUP-B15 cell line) 268 nM Bcr-Abl (K562 cell line) 273 nM
In vitro	GNF-2 causes a dose-dependent growth inhibition of the Bcr-abl–positive cell lines with IC50 values of 273 nM (K562) and 268 nM (SUP-B15). This compound inhibits the growth of Ba/F3.p210^E255V and Ba/F3.p185^Y253H cells with IC50 values of 268 nM and 194 nM respectively. This chemical (1 μM) induces apoptosis of Ba/F3.p210 cells as well as Ba/F3.p210^E255V cells. It inhibits the cellular tyrosine phosphorylation of Bcr-abl in a dose-dependent manner with IC50 of 267 nM. This compound (1 μM) induces a significant decrease in the levels of phospho-Stat5 in Ba/F3.p210 cells. It binds to the myristic binding pocket of Bcr-abl. This inhibitor inhibits the kinase activity of non-myristoylated c-Abl more potently than that of myristoylated c-Abl by binding to the myristate-binding pocket in the C-lobe of the kinase domain. This agent (10 μM) requires BCR and/or the c-Abl SH3 and/or SH2 domains to inhibit BCR-Abl-dependent cell proliferation. It, but not a methylated GNF-2 analog, binds c-Abl in cellular extracts derived from 3T3 fibroblasts. This compound (10 μM), in a dose-dependent manner, clearly inhibits tyrosine phosphorylation of CrkII. It inhibits the phosphorylation of CrkII in c-AblG2A-expressing cells with IC50 of 0.051 μM. This chemical binds in an extended conformation in the myristate pocket with the CF3-group buried at the same depth as the final two carbons of the myristate ligand. This compound (10 µM) combined with imatinib (1 µM) reduces the number of resistant clones to 1 µM imatinib by at least 90%. It inhibits the auto-phosphorylation and proliferation of BafF3 cells expressing p210Bcr–Abl and p210Bcr–Abl mutants. This agent (8 nM) in combination with GNF-5 (20 nM) results in additive effects with respect to inhibition of the Abl64–515 kinase activity.
Saggio chinasico	Saggio di legame
Saggio chinasico	Le proteine ricombinanti (100 nM per ogni costruzione) o le proteine immunoprecipitate vengono diluite in tampone chinasico (20 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 0.1% CHAPS, 30 mM MgCl₂, 2 mM MnCl₂, 1 mM DTT e 1% glicerolo). Aliquote delle proteine diluite vengono preincubate con DMSO o questo composto per 30 min a temperatura ambiente e quindi aggiunte alle piastre di reazione K-LISA PTK EAY. La reazione chinasica viene avviata aggiungendo 0.1 mM ATP e lasciata procedere per 30 min a temperatura ambiente. La fosforilazione della GST-Abltide viene monitorata mediante SDS-PAGE e analisi di phosphorimaging o autoradiografia.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16415863/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19679652/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20072125/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20152788/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GNF-2 Bcr-Abl Inibitore

Peso molecolare: 374.32