Dopamine Receptor Remmers | Dopamine Receptor Inhibitors
- Aanbevolen remmers
- Remmers (13)
- Modulators (2)
- Chemicaliën (3)
- Agonisten (20)
- Activator (1)
- Agonisten (52)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2451 | Amantadine HCl | Amantadine HCl heeft antivirale en anti-parkinsonactiviteiten en wordt gebruikt om luchtweginfecties veroorzaakt door bepaalde virussen te behandelen of te voorkomen. Het wordt ook veel gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson. |
|
|
| S4655 | Sulpiride | Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil) is een dopamine D2-receptor antagonist. Het is therapeutisch gebruikt als antidepressivum, antipsychoticum en als spijsverteringshulpmiddel. |
|
|
| S4358 | Pimozide | Pimozide (Orap, R6238) is een antagonist van Dopamine Receptors met een Ki van 0,83 nM, 3,0 nM en 6600 nM voor respectievelijk dopamine D3, D2 en D1 receptoren. Deze verbinding vertoont ook bindingsaffiniteit aan 5-HT1A en α1-adrenoceptor met een Ki van respectievelijk 310 nM en 39 nM. Het is een antipsychoticum met antitumoractiviteit en onderdrukt STAT3 en STAT5 activiteit. |
|
|
| S5862 | Metoclopramide | Metoclopramide is een dopamine-antagonist die wordt gebruikt voor de behandeling van misselijkheid en braken. |
|
|
| S1726 | Levodopa | Levodopa (L-DOPA) is de voorloper van de neurotransmitters dopamine, noradrenaline (norepinephrine) en adrenaline (epinephrine), gebruikt om de symptomen van Parkinson te behandelen. |
|
|
| S1280 | Amisulpride | Amisulpride (DAN-2163) is een atypisch antipsychoticum dat wordt gebruikt voor de behandeling van psychose bij schizofrenie en manische episodes bij een bipolaire stoornis. |
|
|
| S1724 | Paliperidone | Paliperidone, de belangrijkste actieve metaboliet van Risperidone, is een krachtige serotonine-2A- en dopamine-2-receptorantagonist, gebruikt bij de behandeling van schizofrenie. |
|
|
| S1920 | Haloperidol | Haloperidol (Haldol) is een antipsychoticum en butyrofenon. |
|
|
| S4096 | Droperidol | Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) is een krachtige antagonist van dopamine subtype 2 receptoren in het limbisch systeem. |
|
|
| S2104 | Levosulpiride | Levosulpiride(RV-12309,S-(-)-Sulpiride) is een selectieve antagonist voor D2 Dopamine Receptor die wordt gebruikt als antipsychoticum en prokinetisch middel. |
|
|
| S4569 | Fluphenazine dihydrochloride | Fluphenazine dihydrochloride (Prolixin) is een fenothiazine-klasse D1DR- en D2DR-remmer. Het remt ook de Histamine H1 Receptor. |
|
|
| S5714 | lurasidone | Lurasidone (SM-13496) is een tweedegeneratie antipsychoticum dat volledig antagonisme vertoont bij dopamine D2- en serotonine 5-HT2A-receptoren met bindingsaffiniteiten Ki = 1 nM en Ki = 0,5 nM, respectievelijk. Deze verbinding heeft ook een hoge affiniteit voor serotonine 5-HT7 receptors (Ki = 0,5 nM), partiële agonistactiviteit bij 5-HT1A receptors (Ki = 6,4 nM) en mist affiniteit voor histamine H1- en muscarine M1-receptoren. |
|
|
| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) is een zeer potente en selectieve dopamine D1-like receptor-antagonist met een Ki van respectievelijk 0,2 nM en 0,3 nM voor de D1- en D5-dopaminereceptorsubtypen. Deze verbinding is een potente agonist met hoge werkzaamheid bij h5-HT2C receptors met een Ki van 9,3 nM. Het remt direct G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels met een IC50 van 268 nM. |
|
|
| S4289 | Metoclopramide HCl | Metoclopramide HCl (Metoclopramide hydrochloride) is een selectieve Dopamine Receptor antagonist, gebruikt voor de behandeling van misselijkheid en braken. |
|
|
| S2461 | Domperidone | Domperidone is een orale Dopamine Receptor antagonist, gebruikt om misselijkheid en braken te behandelen. Deze verbinding werkt door Dopamine Receptoren te blokkeren, wat helpt om symptomen van gastro-intestinale klachten te verminderen. Het wordt vaak voorgeschreven vanwege de anti-emetische effecten. |
|
|
| S2011 | Pramipexole 2HCl Monohydrate | Pramipexole 2HCl Monohydrate is een nieuwe non-ergoline dopamine (DA) agonist, gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson. |
|
|
| S1771 | Chlorprothixene | Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) heeft een sterke bindingsaffiniteit voor dopamine- en histaminereceptoren, zoals D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 en 5-HT7, met Ki-waarden van respectievelijk 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM en 5,6 nM. |
|
|
| S2460 | Pramipexole | Pramipexole (SND 919, Mirapexin, Sifrol, Mirapex) is een parti ev el/volledige D2S, D2L, D3, D4 Dopamine Receptor agonist met een Ki van respectievelijk 3,9, 2,2, 0,5 en 5,1 nM voor de D2S, D2L, D3, D4 Dopamine Receptor. |
|
|
| S5324 | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) is een neurotoxische synthetische organische verbinding die werkt als een antagonist van de neurotransmitter dopamine met potentiële antineoplastische activiteit. 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson te induceren.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid. |
|
|
| S4618 | Fenoldopam mesylate | Fenoldopam (SKF 82526, Corlopam) is een selectieve dopamine-1 receptor (DA1)-agonist met natriuretische/diuretische eigenschappen. Het verlaagt de bloeddruk door arteriolaire vasodilatatie. |
|
|
| S7993 | SKF38393 HCl | SKF38393 HCl is een selectieve Dopamine Receptor D1/D5-agonist. |
|
|
| S5949 | Metoclopramide hydrochloride hydrate | Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) hydraat is voornamelijk een Dopamine receptor-antagonist, met 5HT3 receptor-antagonist- en 5HT4 receptor-agonistactiviteit, en wordt gebruikt als anti-emeticum en gastroprokineticum. |
|
|
| S2437 | Rotundine | Rotundine (L-tetrahydropalmatine, L-THP) is een selectieve dopamine D1 receptorantagonist met een IC50 van 166 nM. |
|
|
| S4219 | Azaperone | Azaperone (NSC 170976) kruist de bloed-hersenbarrière en bindt aan zowel DI- als D2-receptoren, zijnde een antagonist van Dopamine receptors met sedatieve en anti-emetische effecten, dat voornamelijk wordt gebruikt als kalmeringsmiddel in de diergeneeskunde. |
|
|
| S8097 | C-DIM12 | C-DIM12 is een Nurr1-activator die deze door de verbinding gemedieerde apoptose-as stimuleert in blaaskankercellen en -tumoren en NF-κB-afhankelijke genexpressie in gliacellen remt. |
|
|
| S6853 | ONC206 | ONC206 is een selectieve antagonist van DRD2/3/4 met breedspectrum anti-tumoractiviteit. |
|
|
| S5842 | Cabergoline | Cabergoline (FCE-21336), een ergotderivaat, is een langwerkende dopamine-agonist en prolactine-remmer. |
|
|
| S3163 | Benztropine mesylate | Benztropine(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate) is een dopamine transporter (DAT) remmer met een IC50 van 118 nM. |
|
|
| S4251 | Phenothiazine | Phenothiazine (ENT 38) is een dopamine-2 (D2) receptor antagonist en vermindert daarom het effect van dopamine in de hersenen. |
|
|
| S3044 | Lurasidone HCl | Lurasidone (SM-13496) is een atypisch antipsychoticum, remt Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A en noradrenaline α2C met IC50 van respectievelijk 1,68 nM, 2,03 nM, 0,495 nM, 6,75 nM en 10,8 nM. |
|
|
| S5559 | (+/-)-tetrahydropalmatine | (+/-)-tetrahydropalmatine, een plantaardig alkaloïde dat wordt gebruikt als ingrediënt in voedingssupplementen, is een krachtige en selectieve D1 receptor antagonist. |
|
|
| S5565 | Triflupromazine hydrochloride | Triflupromazine hydrochloride (Fluopromazine) is een antipsychoticum van de fenothiazineklasse. |
|
|
| S5481 | Molindone hydrochloride | Molindone hydrochloride is de hydrochloridezoutvorm van molindone, een conventioneel antipsychoticum dat wordt gebruikt bij de behandeling van schizofrenie. Het is een dopamine D2/D5 receptor-antagonist. |
|
|
| S3656 | Piribedil | Piribedil (Trivastal, Trivastan) is een relatief selectieve dopamine (D2/D3) agonist met matige antidepressieve activiteit. Deze verbinding heeft ook α2-Adrenergic Receptor (α2A/α2C) antagonistische eigenschappen. |
|
|
| E4910 | Cariprazine | Cariprazine (RGH-188, MP-214) werkt voornamelijk als een partiële agonist op dopamine receptors, met pKi-waarden van 10,07 voor D3, 9,16 voor D2L en 9,31 voor D2S receptoren. Het werkt ook als een antagonist voor serotonine receptoren, met pKi van 9,24, 8,59, 7,73 en 6,87 voor respectievelijk 5-HT2B, 5-HT1A, 5-HT2A en 5-HT2C receptoren. |
|
|
| S1789 | Tetrabenazine (Xenazine) | Tetrabenazine(Xenazine,Ro 1-9569) werkt voornamelijk als een omkeerbare hoge-affiniteitsremmer van monoamine-opname in granulaire blaasjes van presynaptische neuronen door selectief te binden aan VMAT-2; Blokkeert ook dopamine D2-receptoren, maar deze affiniteit is 1.000 keer lager dan de affiniteit voor VMAT-2. |
|
|
| S2168 | PD128907 HCl | PD 128907 HCl is een potente en selectieve dopamine D3 receptor-agonist, met EC50 van 0,64 nM, vertoont een 53-voudige selectiviteit ten opzichte van de dopamine D2-receptor. |
|
|
| E0125 | Raclopride | Raclopride is een selectieve dopamine D2/D3 receptor antagonist die onderscheid maakt tussen dopamine-gemedieerde motorische functies. Deze verbinding bindt aan D2 en D3 receptoren met dissociatieconstanten tussen 1,8 nM en 3,5 nM, maar heeft een zeer lage affiniteit voor D4 receptoren. |
|
|
| S4274 | Rotigotine | Rotigotine(N-0923) is een dopamine receptor agonist, gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson en het rusteloze benen syndroom. |
|
|
| S2089 | Fenoldopam | Fenoldopam (SKF 82526) is een selectieve dopamine-1 (DA1) receptor-agonist met natriuretische/diuretische eigenschappen met een EC50 van 55,5 nM bij het stimuleren van cAMP-accumulatie in LLC-PK1-cellen, wat potenter is dan DA. |
|
|
| S5624 | Paliperidone Palmitate | Paliperidone Palmitate (9-hydroxyrisperidonpalmitate) is een palmitaatester van paliperidon, een dopamine-antagonist en 5-HT2A-antagonist van de atypische antipsychotische klasse. |
|
|
| S9509 | Tiapride Hydrochloride | Tiapride is een geneesmiddel dat selectief D2 en D3 Dopamine Receptor in de hersenen blokkeert en wordt gebruikt voor de behandeling van verschillende neurologische en psychiatrische aandoeningen. |
|
|
| S3189 | Ropinirole HCl | Ropinirole (SKF-101468A), een selectieve dopamine D2-receptoren-agonist met een Ki van 29 nM. |
|
|
| S4731 | Perphenazine | Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) is een fenothiazinederivaat en een dopamine-antagonist met anti-emetische en antipsychotische eigenschappen. | ||
| S4933 | Lithium carbonate | Lithium carbonate (Li2CO3) is een anorganische verbinding die een waardevol en effectief middel is bij de behandeling en profylaxe van stemmingsstoornissen, met name bipolaire stoornis (BD). Deze verbinding kan de respons van D2 dopamine receptors veranderen. | ||
| E7849 | Haloperidol hydrochloride | Haloperidol hydrochloride is een antagonist van dopamine receptors met selectiviteit voor D2-like receptors. Het is een antipsychoticum dat wordt gebruikt om de positieve symptomen van schizofrenie te behandelen die worden veroorzaakt door verhoogde dopamineactiviteit. | ||
| E1258 | Pridopidine | Pridopidine (ACR16, ASP2314, FR310826), een dopamine (DA) stabilisator, fungeert als een antagonist tegen de sigma 1 receptor (S1R) en de dopamine D2 receptor (D2R). | ||
| S5399 | Chlorprothixene hydrochloride | Chlorprothixene HCl (Minithixen hydrochloride, Truxal hydrochloride, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193) is de hydrochloride zoutvorm van chlorprothixene, een typisch antipsychoticum van de thioxantheen (tricyclische) klasse. Het oefent sterke blokkerende effecten uit door de 5-HT2 D1, D2, D3, histamine H1, muscarinische en alfa1 adrenerge receptoren te blokkeren. | ||
| S7236 | Cariprazine hydrochloride | Cariprazine hydrochloride(RGH188 hydrochloride) is een nieuw antipsychoticum en is een zeer selectieve partiële agonist van dopamineD2 en D3 en 5HT1A receptoren, met een voorkeur voor binding aan de D3 receptor. Het vertoont een hoge selectiviteit en affiniteit voor dopamine D3 (Ki = 0,085 nM) en D2 (Ki = 0,49 nM) receptoren en heeft een matige affiniteit voor de 5-HT1A receptor (Ki = 2,6 nM). | ||
| E4856 | Rotigotine Hydrochloride | Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) is een krachtige Agonist van dopamine receptor, met Ki-waarden van 0,71 nM voor dopamine D3-receptor, 4-15 nM voor D2-, D5-, D4-receptoren, en 83 nM voor dopamine D1-receptor. Het fungeert ook als een partiële agonist van de 5-HT1A receptor, en als een antagonist van de α2B-adrenergic receptor. | ||
| S9469 | Haloperidol Decanoate | Haloperidol decanoaat (Halomonth) is een depotvorm van haloperidol met antipsychotische activiteit. Het heeft potentieel om gebruikt te worden in onderzoek naar schizofrenie en schizoaffectieve stoornis. | ||
| S0104 | Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride | Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) is een krachtige maar partiële dopamine D2 receptor agonist met een pEC50 van 8,0, en een partiële agonist bij de inductie van [35S]GTPγS binding met een pEC50 van 9,2 en een serotonin 5-HT1A receptor agonist, met een pEC50 van respectievelijk 6,3. | ||
| S5707 | Aripiprazole lauroxil | Aripiprazole lauroxil (Aristada) is een prodrug van aripiprazol met verlengde afgifte, ontworpen voor intramusculaire injectie. Het werkt als een stabilisator van het dopamine-serotoninesysteem, met een krachtige partiële agonist voor dopamine D2- en serotonine 5-HT1A-receptoren, terwijl het een antagonist is voor serotonine 5-HT2A-receptoren. | ||
| S5796 | Vanoxerine dihydrochloride | Vanoxerine (GBR-12909) is een krachtige en selectieve remmer van het presynaptische dopamine-opname complex. | ||
| S4257 | Alizapride HCl | Alizapride HCl (Alizapride hydrochloride) is een dopamine receptor antagonist die gebruikt wordt voor de therapie van misselijkheid en braken. | ||
| S5034 | Melitracen hydrochloride | Melitracen hydrochloride (Thymeol) is een potentiële dopamine D1/2 receptor-antagonist met antidepressieve eigenschappen. | ||
| S4309 | Bromocriptine Mesylate | Bromocriptine Mesylate is een dopamine receptor agonist met een Ki van 12,2 nM voor de D3 receptor en D2 receptor en een Ki van respectievelijk 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM voor de D1 receptor, D4 receptor en D5 receptor. Bromocriptine Mesylate wordt gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson, hyperprolactinemie-gerelateerde disfuncties en acromegalie. | ||
| E4885 | Dopamine | Dopamine is een catecholamine neurotransmitter in het zoogdierenbrein. Het speelt een rol als modulator van cardiovasculaire functie, catecholamineafgifte, hormoonsecretie, vaattonus, nierfunctie en gastro-intestinale motiliteit. | ||
| E6049New | Domperidone monomaleate | Domperidone monomaleate (R33812 monomaleate) is een potente antagonist van de dopamine D2 receptor die werkt als een anti-emeticum en prokinetisch middel door de chemoreceptor triggerzone en de motorische functie van de maag en dunne darm te beïnvloeden. Het remt ook cardiale Na⁺ kanalen zoals Nav1.5, wat een potentieel moleculair mechanisme suggereert voor cardiovasculaire bijwerkingen zoals maligne aritmieën. | ||
| S6455 | Clebopride malate | Clebopride is een dopamine-antagonistisch medicijn en wordt gebruikt voor de behandeling van functionele gastro-intestinale aandoeningen zoals misselijkheid of braken. | ||
| S5428 | Promazine hydrochloride | Promazine (Romtiazin, Sinophenin) is een antagonist van dopamine-receptortypes 1, 2 en 4, 5-HT Receptor types 2A en 2C, muscarinereceptoren 1 tot en met 5, alfa(1)-receptoren en histamine H1-receptoren met antipsychotische effecten. | ||
| S5066 | Pramipexole dihydrochloride | Pramipexole dihydrochloride (SND919) is een dopamine-agonist van de non-ergoline klasse, geïndiceerd voor de behandeling van de ziekte van Parkinson (PD) en het rustelozebenensyndroom (RLS) met Ki-waarden van 3,9 nM, 2,2 nM, 0,5 nM en 5,1 nM voor respectievelijk de D2S-receptor, D2L-receptor, D3-receptor en D4-receptor. | ||
| E7427 | Dehydroaripiprazole | Dehydroaripiprazole (OPC-14857, DM-14857) is de actieve metaboliet van aripiprazol, voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP2D6. Het remt de glutamaatafgifte van zenuwterminalen in de prefrontale cortex van ratten door Dopamine Receptor D2- en 5-HT Receptor 1A-receptoren te activeren, waardoor de prikkelbaarheid van zenuwterminalen en VDCC-activering wordt verminderd via een PKA-gemedieerde signaling cascade, wat potentieel bijdraagt aan de neuroprotectieve effecten ervan bij excitotoxische schade. | ||
| S2493 | Olanzapine | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) is een antagonist met hoge affiniteit voor de 5-HT2 serotoninereceptor en de D2 Dopamine Receptor. |
|
|
| S1444 | Ziprasidone HCl | Ziprasidone HCl (CP-88059) is een nieuwe en potente antagonist van de dopamine en serotonine (5-HT) receptor, gebruikt bij de behandeling van schizofrenie en bipolaire stoornis. |
|
|
| S2452 | Amfebutamone (Bupropion) HCl | Amfebutamone (Bupropion) HCl(Wellbutrin) is een selectieve norepinefrine-dopamine heropnameremmer met een IC50 van respectievelijk 6,5 en 3,4 μM voor de heropname van dopamine en norepinefrine. |
|
|
| S3821 | Nuciferine | Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) is een belangrijke actieve aporfine-alkaloïde uit de bladeren van N. nucifera Gaertn en bezit activiteiten tegen hyperlipidemie, hypotensie, aritmie en insulinesecretie. Deze verbinding is een antagonist van 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) en 5-HT2B (IC50=1 μM), een inverse agonist van 5-HT7 (IC50=150 nM), een partiële agonist van D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2.6 μM) en 5-HT6 (EC50=700 nM), een agonist van 5-HT1A (EC50=3.2 μM) en D4 (EC50=2 μM) receptor. |
|
|
| S6301 | MPP+ iodide | MPP+ iodide (N-Methyl-4-Phenylpyridinium Iodide), de metaboliet van de neurotoxine MPTP, veroorzaakt symptomen van de ziekte van Parkinson (PD) in diermodellen door selectief dopaminerge neuronen in de substantia nigra te vernietigen. MPP+ induceert autofagische celdood in SH-SY5Y-cellen. MPP+ induceert dopaminetransporter (DAT) externalisatie in dopaminerge (DA) neuronen, maar internalisatie van serotoninetransporter (SERT) in serotonerge (5-HT) neuronen. |
|
|
| S4086 | Loxapine Succinate | Loxapine Succinate (NSC 759578) is een D2DR- en D4DR-remmer, serotonerge receptorantagonist en tevens een dibenzoxazepine antipsychotisch middel. |
|
|
| S4889 | Perospirone hydrochloride | Perospirone (SM-9018) is een atypisch of tweedegeneratie antipsychoticum uit de azapironfamilie dat serotonine 5HT2A-receptoren en dopamine D2-receptoren antagoniseert. Het vertoont ook affiniteit voor 5HT1A-receptoren als een partiële agonist. |
|
|
| S1642 | Methyldopa | Methyldopa (Aldomet) is een competitieve DOPA decarboxylase remmer met een ED50 van 21,8 mg/kg. |
|
|
| S3854 | Tetrahydropalmatine hydrochloride | Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) is een isoquinoline-alkaloïde die wordt aangetroffen in verschillende plantensoorten, voornamelijk in het geslacht Corydalis (Yan Hu Suo), maar ook in andere planten zoals Stephania rotunda. Het is een krachtig spierverslappend middel. Tetrahydropalmatine hydrochloride werkt door remming van de amygdaloïde afgifte van dopamine om een epileptische aanval bij ratten te remmen. |
|
|
| S5741 | Quetiapine | Quetiapine (ICI204636) is een atypisch antipsychoticum dat wordt gebruikt voor de behandeling van schizofrenie, bipolaire stoornis en een depressieve stoornis. Deze verbinding is een 5-HT receptors agonist met een pEC50 van 4,77 voor de menselijke 5-HT1A receptor. Het is een dopamine receptor antagonist met een pIC50 van 6,33 voor de menselijke D2 receptor. Deze chemische stof heeft een matige tot hoge affiniteit voor de menselijke D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor met pKis van 7,23, 5,74, 7,54, 5,55. | ||
| S5153 | Tetrahydroberberine | Tetrahydroberberine (Canadine) is een isoquinoline-alkaloïde met micromolaire affiniteit voor Dopamine Receptor D2 (antagonist, pKi = 6.08) en 5-HT Receptor 5-HT1A (agonist, pKi = 5.38) maar een matige tot geen affiniteit voor andere relevante serotoninereceptoren. | ||
| S0318 | Ansofaxine hydrochloride | Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065), een drievoudige heropnameremmer, remt de heropname van serotonine, dopamine en norepinephrine met IC50-waarden van respectievelijk 723, 491 en 763 nM. | ||
| S5185 | Perospirone | Perospirone (SM-9018 vrije base) is een oraal actieve antagonist van de 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, dopamine2 (D2) receptor en 5-HT1A receptor met een Ki van respectievelijk 0,6 nM, 1,4 nM en 2,9 nM. | ||
| E4840 | Ziprasidone hydrochloride monohydrate | Ziprasidone hydrochloride monohydrate is een antipsychoticum, een gecombineerde antagonist van de 5-HT (serotonine)- en dopamine-receptor. Het vertoont bindingsaffiniteiten voor D2, 5-HT2A, 5-HT1A met Ki-waarden van respectievelijk 4,8 nM, 0,42 nM en 3,4 nM. | ||
| S3913 | Pimethixene maleate | Pimethixene (Pimetixene) maleate, een antihistaminicum, antimigraine middel en antiserotonerge verbinding, is een zeer potente antagonist van een breed scala aan monoaminereceptoren, waaronder een verscheidenheid aan serotoninereceptoren. Pimethixene maleate remt 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 en Muscarinic M2 met een pKi van respectievelijk 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 en 9.38. | ||
| E0388 | WQ 1 | WQ 1 is een hoog affiene en selectieve σ1 receptor antagonist met pKi-waarden van 10,85, 6,53 en 5,80 bij σ1-, σ2-receptoren en de dopaminetransporter (DAT), wat een σ1/σ2-selectiviteitsverhouding van 20893 aantoont. | ||
| S6410 | Clemizole | Clemizole, een eerstegeneratie histaminereceptor (H1)-antagonist, is een potente remmer van gedrags- en elektrografische epileptische activiteit. Het heeft een potentieel therapeutisch effect op hepatitis C-infectie en remt ook potent TRPC5-ionkanalen. | ||
| E4930 | Asenapine | Asenapine (Org 5222, HSDB8061) is een multi-target receptorantagonist. Het werkt als een antagonist van serotonin receptors met pKi-waarden van 8,4-10,5, adrenoceptors met pKi-waarden van 8,9-9,5, dopamine receptors met pKi-waarden van 8,9-9,4 en histamine receptors met pKi-waarden van 8,2-9,0. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.