Dopamine Receptor Remmers | Dopamine Receptor Inhibitors

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S2451 Amantadine HCl Amantadine HCl ha attività antivirali e anti-parkinsoniane ed è usata per trattare o prevenire le infezioni respiratorie causate da alcuni virus. È anche ampiamente usata nel trattamento del morbo di Parkinson.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 211:111900
S4655 Sulpiride Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil) è un antagonista del Dopamine D2-receptor. È stato utilizzato terapeuticamente come antidepressivo, antipsicotico e come aiuto digestivo.
Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351
Sci Rep, 2024, 14(1):4820
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S4358 Pimozide Pimozide (Orap, R6238) è un antagonista dei Dopamine Receptors con Ki di 0,83 nM, 3,0 nM e 6600 nM per i dopamine D3, D2 and D1 receptors, rispettivamente. Questo composto mostra anche affinità di legame per 5-HT1A and α1-adrenoceptor con Ki di 310 nM e 39 nM, rispettivamente. È un farmaco antipsicotico con attività antitumorale e sopprime l'attività di STAT3 and STAT5.
Mol Metab, 2025, 91:102069
Oncogenesis, 2025, 14(1):31
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S5862 Metoclopramide Metoclopramide è un antagonista della dopamina usato per il trattamento di nausea e vomito.
J Control Release, 2025, 380:417-432
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
S1726 Levodopa Levodopa (L-DOPA) è il precursore dei neurotrasmettitori dopamine, norepinefrina (noradrenalina) ed epinefrina (adrenalina), utilizzato per trattare i sintomi del Parkinson.
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
Front Pharmacol, 2022, 13:903235
PLoS One, 2017, 12(3):e0173240
Verified customer review of Levodopa
S1280 Amisulpride Amisulpride (DAN-2163) è un antipsicotico atipico utilizzato per trattare la psicosi nella schizofrenia e gli episodi maniacali nel disturbo bipolare.
Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(5):38875
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S1724 Paliperidone Paliperidone, il principale metabolita attivo del Risperidone, è un potente antagonista dei recettori serotonin-2A e dopamine-2 receptor, utilizzato nel trattamento della schizofrenia.
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S1920 Haloperidol Haloperidol (Haldol) è un antipsicotico e un butirrofenone.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376
Neuropsychopharmacology, 2021, 10.1038/s41386-021-00962-2
S4096 Droperidol Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol) è un potente antagonista dei recettori Dopamine Receptor di sottotipo 2 nel sistema limbico.
Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2104 Levosulpiride Levosulpiride (RV-12309, S-(-)-Sulpiride) è un antagonista selettivo per i recettori D2 Dopamine Receptor utilizzato come agente antipsicotico e procinetico.
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S4569 Fluphenazine dihydrochloride Fluphenazine dihydrochloride (Prolixin) è un inibitore dei recettori D1DR e D2DR di classe fenotiazinica. Inoltre, inibisce il Histamine H1 Receptor.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
Methods Mol Biol, 2017, 1513:119-140
S5714 lurasidone Lurasidone (SM-13496) è un agente antipsicotico di seconda generazione che mostra un antagonismo completo sui recettori dopamina D2 e serotonina 5-HT2A con affinità di legame Ki = 1 nM e Ki = 0,5 nM, rispettivamente. Questo composto ha anche un'elevata affinità per i recettori serotonina 5-HT7 (Ki = 0,5 nM), un'attività agonista parziale sui recettori 5-HT1A (Ki = 6,4 nM) e manca di affinità per i recettori istaminici H1 e muscarinici M1.
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520
S0476 SCH-23390 hydrochloride SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) è un antagonista altamente potente e selettivo del dopamine D1-like receptor con Ki di 0,2 nM e 0,3 nM per i sottotipi di recettori dopaminergici D1 e D5, rispettivamente. Questo composto è un agonista potente e altamente efficace dei h5-HT2C receptors con Ki di 9,3 nM. Esso inibisce direttamente i G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels con IC50 di 268 nM.
Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22
Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S4289 Metoclopramide HCl Metoclopramide HCl (metoclopramide cloridrato) è un antagonista selettivo del Dopamine D2 receptor, usato per il trattamento della nausea e del vomito.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S2461 Domperidone Domperidone è un antagonista orale del dopamine D2 receptor, usato per trattare nausea e vomito. Questo composto agisce bloccando i recettori della dopamina, il che aiuta a ridurre i sintomi di disagio gastrointestinale. Viene spesso prescritto per i suoi effetti antiemetici.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376
S2011 Pramipexole 2HCl Monohydrate Pramipexole 2HCl Monohydrate è un nuovo agonista della Dopamine (DA) non ergolinico, usato per trattare la malattia di Parkinson.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Autophagy, 2016, 12(12):2374-2385
S1771 Chlorprothixene Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) ha forti affinità di legame ai recettori della dopamina e dell'istamina, come D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 e 5-HT7, con Ki di 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM e 5,6 nM, rispettivamente.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2460 Pramipexole Pramipexole (SND 919, Mirapexin, Sifrol, Mirapex) è un agonista parziale/completo dei recettori D2S, D2L, D3, D4 con un Ki di 3,9, 2,2, 0,5 e 5,1 nM rispettivamente per i recettori D2S, D2L, D3, D4.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Metabolites, 2022, 12(2)101
S5324 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) è un composto organico sintetico neurotossico che agisce come antagonista del neurotrasmettitore dopamine con potenziale attività antineoplastica. 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) può essere utilizzato per indurre modelli animali di malattia di Parkinson.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
PLoS One, 2024, 19(12):e0316179
Ther Adv Chronic Dis, 2021, 12:2040622321998139
S4618 Fenoldopam mesylate Fenoldopam (SKF 82526, Corlopam) è un agonista selettivo del Dopamine Receptor (DA1) con proprietà natriuretiche/diuretiche. Abbassa la pressione sanguigna tramite vasodilatazione arteriolare.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S7993 SKF38393 HCl SKF38393 HCl è un agonista selettivo del dopamine D1/D5 receptor.
Sci Rep, 2024, 14(1):4820
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S5949 Metoclopramide hydrochloride hydrate Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) idrato è principalmente un antagonista del Dopamine Receptor, con attività antagonista del 5HT3 Receptor e agonista del 5HT4 Receptor, ed è usato come antiemetico e gastroprocinetico.
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S2437 Rotundine Rotundine (L-tetraidropalmatina, L-THP) è un antagonista selettivo del Dopamine D1 receptor con IC50 di 166 nM.
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S4219 Azaperone Azaperone (NSC 170976) attraversa la barriera emato-encefalica e si lega ai recettori DI e D2, essendo un antagonista dei Dopamine receptors con effetti sedativi e antiemetici, utilizzato principalmente come tranquillante in medicina veterinaria.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245
S8097 C-DIM12 C-DIM12 è un attivatore di Nurr1 che stimola l'asse apoptotico mediato da questo composto nelle cellule e nei tumori del cancro alla vescica e inibisce l'espressione genica dipendente da NF-κB nelle cellule gliali.
Front Mol Neurosci, 2020, 23724
Cell Death Dis, 2018, 9(3):411
S6853 ONC206 ONC206 è un antagonista selettivo di DRD2/3/4 con attività antitumorale ad ampio spettro.
Neoplasia, 2023, 39:100894
Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(4):e00993
S5842 Cabergoline Cabergoline (FCE-21336), un derivato dell'ergot, è un agonista della dopamina a lunga azione e un inibitore della prolattina.
iScience, 2024, 27(10):110862
Cells, 2022, 11(21)3344
S3163 Benztropine mesylate Benztropine (Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate) è un inibitore del trasportatore della dopamina (DAT) con IC50 di 118 nM.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S4251 Phenothiazine Phenothiazine (ENT 38) è un antagonista del recettore della dopamine-2 (D2), quindi diminuisce l'effetto della dopamina nel cervello.
Front Pharmacol, 2024, 15:1407335
S3044 Lurasidone HCl Lurasidone (SM-13496) è un antipsicotico atipico, inibisce Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A e noradrenalina α2C con IC50 di 1,68 nM, 2,03 nM, 0,495 nM, 6,75 nM e 10,8 nM, rispettivamente.
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
S5559 (+/-)-tetrahydropalmatine La (+/-)-tetraidropalmatina, un alcaloide vegetale usata come ingrediente nei prodotti per integratori alimentari, è un antagonista potente e selettivo del recettore D1.
Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117
S5565 Triflupromazine hydrochloride Il Triflupromazine hydrochloride (Fluopromazine) è un farmaco antipsicotico della classe delle fenotiazine.
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S5481 Molindone hydrochloride Molindone hydrochloride è la forma di sale cloridrato della molindone, un antipsicotico convenzionale utilizzato nella terapia della schizofrenia. È un antagonista del dopamine D2/D5 receptor.
Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
S3656 Piribedil Piribedil (Trivastal, Trivastan) è un agonista dopaminergico (D2/D3) relativamente selettivo con moderata attività antidepressiva. Questo composto possiede anche proprietà antagoniste α2-adrenergiche (α2A/α2C).
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
E4910 Cariprazine Cariprazine (RGH-188, MP-214) agisce principalmente come agonista parziale sui dopamine receptors, con valori di pKi di 10,07 per i recettori D3, 9,16 per D2L e 9,31 per D2S. Agisce anche come antagonista per i serotonin receptors, con pKi di 9,24, 8,59, 7,73 e 6,87 rispettivamente per i recettori 5-HT2B, 5-HT1A, 5-HT2A e 5-HT2C.
J Dev Biol, 2025, 13(3)22
S1789 Tetrabenazine (Xenazine) Tetrabenazine (Xenazine, Ro 1-9569) agisce principalmente come un inibitore reversibile ad alta affinità della captazione di monoammine nelle vescicole granulari dei neuroni presinaptici legandosi selettivamente a VMAT-2; blocca anche i dopamine D2 receptors, ma questa affinità è 1.000 volte inferiore rispetto alla sua affinità per VMAT-2.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S2168 PD128907 HCl PD 128907 HCl è un agonista potente e selettivo del recettore della dopamina D3, con EC50 di 0,64 nM, che mostra una selettività 53 volte superiore rispetto al recettore della dopamina D2.
Brain Behav Immun, 2021, 101:165-179
E0125 Raclopride Raclopride è un antagonista selettivo del Dopamine D2/D3 receptor che discrimina tra le funzioni motorie mediate dalla dopamina. Questo composto si lega ai recettori D2 e D3 con costanti di dissociazione comprese tra 1,8 nM e 3,5 nM, ma ha una bassissima affinità per i recettori D4.
iScience, 2025, 28(9):113292
S4274 Rotigotine La Rotigotine (N-0923) è un agonista del dopamine receptor, utilizzata nel trattamento della malattia di Parkinson e della sindrome delle gambe senza riposo.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S2089 Fenoldopam Fenoldopam (SKF 82526) è un agonista selettivo del dopamine-1 (DA1) receptor con proprietà natriuretiche/diuretiche con EC50 di 55,5 nM nello stimolare l'accumulo di cAMP nelle cellule LLC-PK1, che è più potente della DA.
iScience, 2024, 27(4):109587
S5624 Paliperidone Palmitate Paliperidone Palmitate (9-idrossirisperidone palmitato) è un estere palmitato di paliperidone, che è un antagonista della dopamine e un antagonista 5-HT2A della classe degli antipsicotici atipici.
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S9509 Tiapride Hydrochloride La tiapride è un farmaco che blocca selettivamente i D2 and D3 dopamine receptors nel cervello e viene utilizzata per trattare una varietà di disturbi neurologici e psichiatrici.
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
S3189 Ropinirole HCl Ropinirole (SKF-101468A) un agonista selettivo dei recettori della dopamina D2 con Ki di 29 nM.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S4731 Perphenazine Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) è un derivato della fenotiazina e un antagonista della dopamina con proprietà antiemetiche e antipsicotiche.
S4933 Lithium carbonate Lithium carbonate (Li2CO3) è un composto inorganico che è un agente prezioso ed efficace nel trattamento e nella profilassi dei disturbi dell'umore, in particolare il disturbo bipolare (DB). Questo composto è in grado di alterare la risposta dei D2 dopamine receptors.
E7849 Haloperidol hydrochloride Haloperidol hydrochloride è un antagonista dei dopamine receptors con selettività per i recettori D2-simili. È un antipsicotico usato per trattare i sintomi positivi della schizofrenia causati da un'aumentata attività dopaminergica.
E1258 Pridopidine La Pridopidine (ACR16, ASP2314, FR310826), uno stabilizzatore della dopamina (DA), agisce come antagonista contro il recettore sigma 1 (S1R) e il Dopamine D2 Receptor (D2R).
S5399 Chlorprothixene hydrochloride Chlorprothixene HCl (Minithixen cloridrato, Truxal cloridrato, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193) è la forma salina cloridrato di clorprotixene, un farmaco antipsicotico tipico della classe dei tioxanteni (triciclici). Esercita forti effetti bloccanti bloccando i recettori 5-HT2 D1, D2, D3, istamina H1, muscarinici e alfa1 adrenergici.
S7236 Cariprazine hydrochloride Cariprazine hydrochloride (RGH188 cloridrato) è un nuovo agente antipsicotico ed è un agonista parziale altamente selettivo dei recettori della dopamina D2 e D3 e 5HT1A, con legame preferenziale al recettore D3. Mostra alta selettività e affinità per i recettori della dopamina D3 (Ki = 0,085 nM) e D2 (Ki = 0,49 nM) e ha un'affinità moderata per il recettore 5-HT1A (Ki = 2,6 nM).
E4856 Rotigotine Hydrochloride Il Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) è un potente agonista del dopamine receptor, con valori di Ki di 0,71 nM per il recettore della dopamina D3, 4-15 nM per i recettori D2, D5, D4 e 83 nM per il recettore della dopamina D1. Agisce anche come agonista parziale del 5-HT1A receptor e come antagonista del α2B-adrenergic receptor.
S9469 Haloperidol Decanoate Haloperidol Decanoate (Halomonth) è una forma depot di aloperidolo con attività antipsicotica. Ha il potenziale per essere utilizzato nella ricerca sulla schizofrenia e sul disturbo schizoaffettivo.
S0104 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride Il Pardoprunox cloridrato (DU-126891, SME-308) è un agonista potente ma parziale del dopamine D2 receptor con pEC50 di 8.0, e un agonista parziale nell'induzione del [35S]GTPγS binding con pEC50 di 9.2 e un agonista del serotonin 5-HT1A receptor, con pEC50 di 6.3, rispettivamente.
S5707 Aripiprazole lauroxil Aripiprazole lauroxil (Aristada) è un profarmaco a rilascio prolungato di aripiprazolo progettato per l'iniezione intramuscolare. Agisce come stabilizzatore del sistema dopaminergico-serotoninergico, con un potente agonista parziale per i recettori della dopamine D2 e della serotonina 5-HT1A, mentre è un antagonista per i recettori della serotonina 5-HT2A.
S5796 Vanoxerine dihydrochloride La Vanoxerine (GBR-12909) è un potente e selettivo inibitore del complesso presinaptico di captazione della dopamina.
S4257 Alizapride HCl Alizapride HCl (Alizapride cloridrato) è un antagonista del Dopamine Receptor utilizzato per la terapia di nausea e vomito.
S5034 Melitracen hydrochloride Il Melitracen hydrochloride (Thymeol) è un potenziale antagonista del Dopamine D1/2 receptor che ha proprietà antidepressive.
S4309 Bromocriptine Mesylate Il Bromocriptine Mesylate è un agonista del Dopamine Receptor con un Ki di 12,2 nM per il D3 receptor e il D2 receptor e un Ki di 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM rispettivamente per il D1 receptor, il D4 receptor e il D5 receptor. Il Bromocriptine Mesylate è utilizzato nel trattamento della malattia di Parkinson, delle disfunzioni associate all'iperprolattinemia e dell'acromegalia.
E4885 Dopamine Dopamine è un neurotrasmettitore catecolaminico nel cervello dei mammiferi. Svolge un ruolo di modulatore della funzione cardiovascolare, del rilascio di catecolamine, della secrezione ormonale, del tono vascolare, della funzione renale e della motilità gastrointestinale.
E6049New Domperidone monomaleate Domperidone monomaleate (R33812 monomaleate) è un potente antagonista del dopamine D2 receptor che agisce come agente antiemetico e procinetico mirando alla zona chemiocettrice e alla funzione motoria dello stomaco e dell'intestino tenue. Inoltre, inibisce i canali Na⁺ cardiaci come Nav1.5, suggerendo un potenziale meccanismo molecolare per effetti collaterali cardiovascolari come le aritmie maligne.
S6455 Clebopride malate La Clebopride è un farmaco antagonista della dopamina e viene usata per trattare disturbi gastrointestinali funzionali come nausea o vomito.
S5428 Promazine hydrochloride La Promazine (Ramtiazina, Sinofenina) è un antagonista dei Dopamine Receptor di tipo 1, 2 e 4, dei 5-HT Receptor di tipo 2A e 2C, dei recettori muscarinici da 1 a 5, dei recettori alfa(1) e dei recettori H1 dell'istamina con effetti antipsicotici.
S5066 Pramipexole dihydrochloride Pramipexole dihydrochloride (SND919) è un agonista della dopamina della classe non-ergolinica indicato per il trattamento della malattia di Parkinson (PD) e della sindrome delle gambe senza riposo (RLS) con valori di Ki di 3,9 nM, 2,2 nM, 0,5 nM e 5,1 nM per il recettore D2S, il recettore D2L, il recettore D3 e il recettore D4.
E7427 Dehydroaripiprazole Dehydroaripiprazole (OPC-14857, DM-14857) è il metabolita attivo dell'aripiprazolo, metabolizzato principalmente da CYP3A4 e CYP2D6. Inibisce il rilascio di glutammato dalle terminazioni nervose prefrontocorticali di ratto attivando i recettori dopamine D2 e 5-HT1A, riducendo l'eccitabilità delle terminazioni nervose e l'attivazione di VDCC attraverso una cascata di segnalazione mediata da PKA, contribuendo potenzialmente ai suoi effetti neuroprotettivi nel danno eccitotossico.
S2493 Olanzapine Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) è un antagonista ad alta affinità per il recettore della serotonina 5-HT2 e il Dopamine Receptor D2.
Brain Behav Immun, 2025, 130:106111
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
FASEB J, 2025, 39(3):e70355
Verified customer review of Olanzapine
S1444 Ziprasidone HCl Ziprasidone HCl (CP-88059) un nuovo e potente antagonista dei recettori della dopamina e della serotonina (5-HT), utilizzato nel trattamento della schizofrenia e del disturbo bipolare.
UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
Molecules, 2020, 25(18)E4206
Verified customer review of Ziprasidone HCl
S2452 Amfebutamone (Bupropion) HCl Amfebutamone (Bupropion) HCl (Wellbutrin) è un inibitore selettivo della ricaptazione di norepinefrina e dopamina con IC50 di 6,5 e 3,4 μM per la ricaptazione rispettivamente di dopamina e norepinefrina.
Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
Front Microbiol, 2020, 10:2936
G3 (Bethesda), 2014, 4(6):1081-9
S3821 Nuciferine La Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) è un importante alcaloide aporfinico attivo dalle foglie di N. nucifera Gaertn e possiede attività anti-iperlipidemia, anti-ipotensiva, anti-aritmica e secretagoga di insulina. Questo composto è un antagonista dei recettori 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) e 5-HT2B (IC50=1 μM), un agonista inverso del recettore 5-HT7 (IC50=150 nM), un agonista parziale dei recettori D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2,6 μM) e 5-HT6 (EC50=700 nM), un agonista dei recettori 5-HT1A (EC50=3,2 μM) e D4 (EC50=2 μM).
Int J Neuropsychopharmacol, 2025, pyaf019
Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714
Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199
S6301 MPP+ iodide L'MPP+ iodide (N-metil-4-fenilpiridinio ioduro), il metabolita di una neurotossina MPTP, causa sintomi della malattia di Parkinson (PD) in modelli animali distruggendo selettivamente i neuroni dopaminergici nella substantia nigra. L'MPP+ induce la morte cellulare autofagica nelle cellule SH-SY5Y. L'MPP+ induce l'esternalizzazione del Dopamine Transporter (DAT) nei neuroni dopaminergici (DA), ma l'internalizzazione del Serotonin Transporter (SERT) nei neuroni serotoninergici (5-HT).
NPJ Parkinsons Dis, 2025, 11(1):3
Front Immunol, 2023, 14:1193081
S4086 Loxapine Succinate Loxapine Succinate (NSC 759578) è un inibitore di D2DR e D4DR, un antagonista del Dopamine Receptor serotoninergico e anche un agente antipsicotico dibenzoxazepinico.
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S4889 Perospirone hydrochloride Perospirone (SM-9018) è un antipsicotico atipico o di seconda generazione della famiglia degli azapironi che antagonizza i serotonin 5HT2A receptors e i dopamine D2 receptors. Mostra anche affinità verso i 5HT1A receptors come agonista parziale.
J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S1642 Methyldopa Methyldopa (Aldomet) è un inibitore competitivo della DOPA decarboxylase con una ED50 di 21,8 mg/kg.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3854 Tetrahydropalmatine hydrochloride La Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) è un alcaloide isochinolinico presente in diverse specie vegetali, principalmente nel genere Corydalis (Yan Hu Suo), ma anche in altre piante come Stephania rotunda. È un potente rilassante muscolare. La Tetrahydropalmatine hydrochloride agisce attraverso l'inibizione del rilascio amigdaloideo di dopamina per inibire un attacco epilettico nei ratti.
Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117
S5741 Quetiapine Quetiapine (ICI204636) è un antipsicotico atipico utilizzato per il trattamento della schizofrenia, del disturbo bipolare e del disturbo depressivo maggiore. Questo composto è un agonista dei 5-HT receptors con un pEC50 di 4,77 per il 5-HT1A receptor umano. È un antagonista del dopamine receptor con un pIC50 di 6,33 per il D2 receptor umano. Questa sostanza chimica ha un'affinità da moderata ad alta per il D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor umano con pKi di 7,23, 5,74, 7,54, 5,55.
S5153 Tetrahydroberberine La Tetrahydroberberine (Canadine) è un alcaloide isochinolinico con affinità micromolare per i recettori dopamine D2 (antagonista, pKi = 6.08) e 5-HT1A (agonista, pKi = 5.38) ma affinità da moderata a nulla per altri recettori della serotonina rilevanti.
S0318 Ansofaxine hydrochloride Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065), un inibitore del triplice reuptake, inibisce il reuptake di serotonina, dopamina e norepinefrina con valori di IC50 di 723, 491 e 763 nM, rispettivamente.
S5185 Perospirone Perospirone (base libera SM-9018) è un antagonista oralmente attivo del 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, del dopamine2 (D2) receptor e del 5-HT1A receptor con Ki di 0,6 nM, 1,4 nM e 2,9 nM, rispettivamente.
E4840 Ziprasidone hydrochloride monohydrate Ziprasidone hydrochloride monohydrate è un farmaco antipsicotico, un antagonista combinato del 5-HT (serotonina) e Dopamine Receptor. Esibisce affinità di legame per D2, 5-HT2A, 5-HT1A con valori Ki rispettivamente di 4,8 nM, 0,42 nM e 3,4 nM.
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene maleate, un antistaminico, agente antimigraine e composto antiserotoninergico, è un antagonista altamente potente di un'ampia gamma di recettori monoaminergici, inclusa una varietà di recettori della serotonina. Pimethixene maleate inibisce 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 e Muscarinic M2 con pKi di 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 e 9.38, rispettivamente.
E0388 WQ 1 WQ 1 è un antagonista selettivo e ad alta affinità del recettore σ1 con valori di pKi di 10,85, 6,53 e 5,80 ai recettori σ1, σ2 e al trasportatore della dopamina (DAT), mostrando un rapporto di selettività σ1/σ2 di 20893.
S6410 Clemizole Clemizole, un antagonista di prima generazione del recettore dell'istamina (H1), è un potente inibitore dell'attività convulsiva comportamentale ed elettrografica. Ha un potenziale effetto terapeutico sull'infezione da epatite C e inibisce anche potentemente i canali ionici TRPC5.
E4930 Asenapine Asenapine (Org 5222, HSDB8061) è un antagonista recettoriale multi-bersaglio. Agisce come antagonista dei recettori della serotonina con valori di pKi di 8,4-10,5, degli adrenorecettori con valori di pKi di 8,9-9,5, dei dopamine receptors con valori di pKi di 8,9-9,4 e dei histamine receptors con valori di pKi di 8,2-9,0.