Dehydrogenase Inibitori | Dehydrogenase Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7185 | AGI-5198 | AGI-5198 (IDH-C35) è il primo inibitore altamente potente e selettivo dei mutanti IDH1 R132H/R132C con una IC50 di 0,07 μM/0,16 μM. |
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| S2303 | Gossypol Acetate | Il Gossypol Acetato (acido acetico di Gossypol, Pogosin, AT101) è un'aldeide polifenolica che permea le cellule e agisce come inibitore per diversi enzimi deidrogenasi come la lattato deidrogenasi, enzimi NAD-dipendenti. |
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| S7241 | AGI-6780 | AGI-6780 è un inibitore potente e selettivo del mutante IDH2 R140Q con un IC50 di 23 nM. |
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| S2295 | Emodin | Emodin è una resina purgativa, 6-metil-1,3,8-triidrossiantrachinone, da rabarbaro, spincervino e poligono del Giappone (Fallopia japonica). |
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| S8206 | AG-120 (Ivosidenib) | Ivosidenib (AG-120) è un inibitore disponibile per via orale dell'Isocitrate Dehydrogenase type 1 (IDH1), con potenziale attività antineoplastica. |
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| S1501 | Mycophenolate mofetil | Mycophenolate mofetil è un inibitore non competitivo, selettivo e reversibile dell'inosina monofosfato deidrogenasi I/II con IC50 di 39 nM e 27 nM, rispettivamente. Questo composto induce apoptosi caspasi-dipendente e inibizione del ciclo cellulare nelle cellule di mieloma multiplo. |
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| S8619 | NCT-503 | NCT-503 è un inibitore della phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) con un valore IC50 di 2,5 μM. È inattivo contro un pannello di altre Dehydrogenase e mostra una reattività crociata minima in un pannello di 168 GPCR. |
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| S9783 | 6AN (6-Aminonicotinamide) | La 6-Aminonicotinammide (6AN) è un antimetabolita utilizzato per inibire la via dei pentoso fosfati (PPP) produttrice di NADPH in molti sistemi cellulari, rendendoli più suscettibili allo stress ossidativo. È un inibitore competitivo dell'enzima dipendente da NADP+ glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) con Ki di 0,46 μM. |
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| S6626 | Brequinar | Brequinar è un inibitore della diidroorotato deidrogenasi (DHODH) con una IC50 di ~20 nM in vitro. |
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| S1404 | Trilostane | Trilostane (WIN 24540) è un inibitore della 3β-hydroxysteroid dehydrogenase utilizzato nel trattamento della sindrome di Cushing. |
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| S8847 | BAY 2402234 (Orludodstat) | Orludodstat (BAY 2402234) è un nuovo e selettivo inibitore della diidroorotato deidrogenasi (DHODH) con un IC50 di 1,2 nM. |
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| S7900 | SW033291 | SW033291 è un inibitore selettivo della 15-idrossiprostaglandina Dehydrogenase (15-PGDH) con IC50 e Ki rispettivamente di 1,5 nM e 0,1 nM. |
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| S1717 | Fomepizole | Fomepizole (4-metilpirazolo, Antizol, Antizol-Vet) è un inibitore competitivo della alcohol dehydrogenase, l'enzima che catalizza le fasi iniziali nel Metabolism dell'etilenglicole e del metanolo ai loro metaboliti tossici. |
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| S6852 | Gossypol | Il Gossypol (BL 193) è un polifenolo attivo per via orale isolato da semi e radici di cotone. Questo composto è un potente inibitore della 5α-reductase 1 e della 3α-hydroxysteroid dehydrogenase con IC50 di 3,33 μM e 0,52 μM in saggi acellulari, rispettivamente. Esso inibisce anche il legame del peptide BH3 alla proteina Bcl con IC50 di 0,4 μM e 10 μM per Bcl-XL e Bcl-2, rispettivamente. Questa sostanza chimica induce l'Apoptosis e l'inibizione della crescita cellulare in varie cellule tumorali. |
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| S3565 | Brequinar Sodium | Brequinar Sodium (Bipenquinate, BRQ, DUP-785, NSC 368390) è un potente e selettivo inibitore della dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) con IC50 di ~20 nM e innesca la differenziazione nelle cellule ER-HoxA9, U937 e THP1 con ED50 di ~1 μM. |
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| S2376 | Ammonium Glycyrrhizinate | Ammonium Glycyrrhizinate (AMGZ, Glycyram, sale ammonico di glicirrizina, sale ammonico dell'acido glicirrizico) è un prodotto unico derivato dalla radice di liquirizia con un'elevatissima dolcezza. Questo composto è un inibitore diretto di HMGB1 con attività antinfiammatorie, antitumorali e antidiabetiche. Inibisce la crescita e la citopatologia di diversi virus a DNA e RNA non correlati. Questa sostanza chimica inibisce anche sia la hepatic delta 4-5-reductase che la 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase. |
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| S8405 | RRx-001 | RRx-001 è un nuovo modulatore epigenetico con potenziale attività radiosensibilizzante. Inibisce la glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) nelle cellule tumorali umane, lega l'emoglobina e guida le reazioni redox mediate dagli eritrociti in condizioni di ipossia. Questo composto innesca l'apoptosi ed esibisce attività antitumorale. È anche un downregolatore della via del checkpoint CD47-SIRPα. |
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| S7262 | Vidofludimus | Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) è un inibitore orale attivo e potente della diidroorotato deidrogenasi (DHODH) con IC50 di 134 nM per la DHODH umana. Questo composto calcio (IMU-838) è studiato come potenziale opzione di trattamento per COVID-19. Fase 2. |
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| S2296 | Enoxolone | Enoxolone (Glycyrrhetin) è un derivato triterpenoide pentaciclico del tipo beta-amirina ottenuto dall'idrolisi dell'acido glicirrizico, che è stato ottenuto dalla pianta di liquirizia. |
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| S9721 | Farudodstat |
Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) è un potente inibitore orale attivo della DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) con IC50 di 35 nM per l'attività enzimatica della DHODH umana. ASLAN003 compromette la sintesi proteica e induce il programma trascrizionale di differenziazione e di Apoptosis related nelle cellule di leucemia mieloide acuta (AML) tramite l'attivazione dei fattori di trascrizione AP-1. |
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| S4929 | Enasidenib(AG-221) Mesylate | Enasidenib (AG-221) mesilato è un inibitore orale disponibile, selettivo e potente della mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2). |
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| S3652 | 3-Nitropropionic acid (3-NP) | L'acido 3-nitropropionico (3-NP) è un inibitore irreversibile della succinato deidrogenasi del Complesso II respiratorio mitocondriale, che porta all'esaurimento energetico attraverso l'interruzione della catena di trasporto degli elettroni. |
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| S8590 | GSK2837808A | GSK2837808A è un inibitore selettivo della LDHA (lattato deidrogenasi A) con IC50 di 2,6 nM e 43 nM per hLDHA e hLDHB, rispettivamente. |
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| S0718 | AG-120 (racemic) | AG-120 (racemic) è un inibitore oralmente disponibile della isocitrato deidrogenasi di tipo 1 (IDH1) con potenziale attività antineoplastica. |
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| S8382 | ML390 | ML390 è un inibitore umano di DHODH con una IC50 di 0,56 μM e induce la differenziazione nella leucemia mieloide acuta. |
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| S2289 | Daidzin | Il Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), un composto organico naturale nella classe dei fitochimici noti come isoflavoni, è un inibitore potente e selettivo della human mitochondrial aldehyde dehydrogenase e inibisce selettivamente l'ALDH-I (Ki=20 nM); almeno 500 volte meno efficace contro l'ALDH-Ⅱ, l'isozima citosolico (Ki=10 μM). |
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| S3804 | Alpha-Mangostin | Alpha-Mangostin è il principale xantone purificato dal mangostano e presenta benefici per la salute, tra cui attività antibatteriche, antinfiammatorie, antiossidanti, antitumorali e cardioprotettive. Alpha-Mangostin (α-Mangostin) è uno xantone alimentare con ampie attività biologiche, come effetti antiossidanti, antiallergici, antivirali, antibatterici, antinfiammatori e antitumorali. È un inibitore della IDH1 mutata (IDH1-R132H) con un Ki di 2,85 μM. Alpha-mangostin è anche un agonista di STING umano. |
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| S0209 | BVT 2733 | BVT 2733, una nuova piccola molecola, è un inibitore non steroideo, isoforma-selettivo della 11beta-idrossisteroide deidrogenasi di tipo 1 (11β-HSD1). |
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| S8530 | BAY 1436032 | BAY-1436032 è un inhibitor altamente selettivo, potente e disponibile per via orale della mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (mIDH1). È un pan-inhibitor selettivo a doppia cifra nanomolare dell'attività enzimatica di varie mutanti IDH1-R132X in vitro e mostra una potente inibizione del rilascio di 2-HG (intervallo nanomolare) in linee cellulari derivate da pazienti e ingegnerizzate che esprimono diverse mutanti IDH1. |
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| S2055 | Gimeracil | Il Gimeracil è un inibitore della diidropirimidina Dehydrogenase, che inibisce la fase precoce della ricombinazione omologa per la riparazione delle rotture del doppio filamento. |
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| S4116 | Isovaleramide | L'Isovaleramide (3-Metilbutanamide) è una molecola anticonvulsivante isolata da Valeriana pavonii; inibisce le Dehydrogenase dell'alcol epatiche. |
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| S5800 | Alda-1 | Alda 1 è un agonista di ALDH2 che attiva la catalisi sia per la ALDH2 di tipo selvaggio (ALDH2*1) che per la ALDH2*2. |
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| S7941 | NCT-501 | NCT-501 è un inibitore potente e selettivo della Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1) con un IC50 di 40 nM. |
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| S9617 | G6PDi-1 | G6PDi-1 è un efficace inibitore della glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD). Questo composto esaurisce il NADPH e diminuisce la produzione di citochine infiammatorie. |
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| S9645 | CBR-5884 | CBR-5884 è un inibitore selettivo della fosfoglicerato deidrogenasi (PHGDH) con IC50 di 33 μM. Questo composto inibisce la sintesi de novo della serina nelle cellule tumorali ed è stato selettivamente tossico per le linee cellulari tumorali con elevata attività biosintetica della serina. |
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| S6222 | Ethyl potassium malonate | Ethyl potassium malonate (3-etossi-3-ossopropanoato di potassio) è usato come inibitore competitivo dell'enzima succinato Dehydrogenase. Agisce come precursore per produrre (trimetilsilil)etil malonato, che viene utilizzato per preparare beta-chetoesteri per acilazione e serve come intermedio per la preparazione di etil tert-butil malonato. |
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| S7994 | GSK864 | GSK864 è un inibitore cellulare, potente e selettivo dei mutanti dell'isocitrato deidrogenasi 1 (IDH1), che mira specificamente alle varianti R132C, R132H e R132G con valori di IC50 di 8,8 nM, 15,2 nM e 16,6 nM, rispettivamente. |
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| S6689 | Merimepodib | Merimepodib (Merimempodib, MMPD, VI-21,497, VX-497) è un inibitore potente, specifico e reversibile della inosina monofosfato deidrogenasi (IMPDH) con attività antivirale contro il virus dell'epatite C (HCV) e una varietà di virus a DNA e RNA in vitro. Questo composto è un agente immunosoppressivo. |
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| E1170 | R162 | R162 è un potente inibitore della glutamato dehydrogenase 1 (GDH1/GLUD1), con proprietà antitumorali. |
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| S8881 | DS-1001b (DS 1001) | DS-1001b è un inibitore selettivo orale di mutant IDH1 R132X con potenziale attività antineoplastica ed è progettato per penetrare la barriera emato-encefalica. |
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| S3993 | Ethyl Vanillate | L'etilvanillina (Bourbonal, Etilprotal), un analogo della vanillina, è un agente aromatizzante e un agente fungicida che mostra una forte attività antiossidante. Ethyl Vanillate inibisce la 17β-HSD2 con un IC50 di 1,3 µM. | ||
| S6749 | ASP-9521 | ASP-9521 è un inibitore selettivo, biodisponibile per via orale, della 17beta-idrossisteroide deidrogenasi di tipo 5 (17β-HSD5), nota anche come aldo-cheto reduttasi famiglia 1 membro C3 (AKR1C3). | ||
| E0355 | CVT-10216 | CVT-10216 è un inibitore altamente selettivo e reversibile di ALDH-2 con un IC50 di 29 nM. | ||
| E5800New | G6PD activator AG1 | G6PD activator AG1 è un attivatore a piccola molecola della glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PDH) con un EC50 di 3,4 µM per G6PDH⁴⁵⁹ᴸ che potenzia l'attività della G6PD di tipo selvatico e mutante. Riduce lo stress ossidativo nelle cellule, nel pesce zebra e negli eritrociti umani, rendendolo utile per la ricerca sulle enzimopatie della G6PD. | ||
| E5804 | Gliocidin | Gliocidin (SW106065), è un profarmaco nicotinamide-mimetico che mira alle cellule di glioblastoma con un IC50 di 150 nM, sfruttando una vulnerabilità nella sintesi de novo delle purine tramite l'inibizione indiretta della IMPDH2. Attraversa facilmente la BBB e può essere utilizzato nel trattamento di tutti i tumori cerebrali maligni. | ||
| S5146 | 3-Methylpyrazole | Il 3-Methylpyrazole (3-MP) è un inibitore debole o non inibitore dell'alcohol dehydrogenase. | ||
| E4704 | D34-919 | D34-919 è un potente inibitore dell'interazione ALDH1A3-PKM2 e previene il potenziamento della tetramerizzazione di PKM2 mediata da ALDH1A3. Questo composto, somministrato in vitro e in vivo, migliora e ripristina l'apoptosi e la sensibilità indotte dalla chemioradioterapia nelle cellule di glioblastoma (GBM). | ||
| S0522 | CM10 | CM10 è un inibitore potente e selettivo della famiglia dell'aldeide deidrogenasi 1A (ALDH1A) con IC50 di 1700 nM, 740 nM e 640 nM per ALDH1A1, ALDH1A2 e ALDH1A3, rispettivamente. Questo composto mostra attività antitumorale. | ||
| E8291New | ABD0171 | ABD0171 è un inibitore potente, irreversibile e selettivo dell'aldeide deidrogenasi 1A3 (ALDH1A3), con un IC50 di 0,34 µM utilizzando il substrato fisiologico all-trans-retinaldeide (atRAL). Inibisce anche ALDH1A2 e ALDH1A1 con IC50 di 0,79 µM e 6,6 µM, rispettivamente. Questo composto interrompe le vie oncogeniche chiave nelle cellule di cancro al seno triplo negativo (TNBC) in vitro e mostra una robusta attività antitumorale e antimetastatica in vivo. | ||
| S0746 | hDHODH-IN-1 | hDHODH-IN-1 è un potente inibitore della diidroorotato deidrogenasi umana (hDHODH) con effetto antinfiammatorio. | ||
| S0747 | DHODH-IN-11 | DHODH-IN-11 è un derivato della Leflunomide e un debole inibitore della diidroorotato deidrogenasi (DHODH). | ||
| S9776 | AG-636 | AG-636 è un inibitore orale della deidrogenasi diidroorotato (DHODH) con potenziale attività antineoplastica. | ||
| E5843New | PDK4-IN-1 hydrochloride | PDK4-IN-1 hydrochloride è un inibitore allosterico derivato dall'antrachinone, attivo per via orale, di PDK4 con una IC50 di 84 nM, che mostra attività antitumorale regolando la proliferazione cellulare, la trasformazione e l'apoptosi. Mostra anche attività antidiabetiche e antiallergiche. | ||
| E0788 | PfDHODH-IN-2 | PfDHODH-IN-2, un derivato del diidrotiofenone, è un potente inibitore della Plasmodium falciparum diidroorotato deidrogenasi (pfDHODH) con un IC50 di 1,11 µM, che agisce come agente antimalarico e può essere utilizzato per la ricerca sulla malaria. | ||
| E1875 | BI-3231 | BI-3231 è la sonda chimica potente e selettiva, che inibisce la idrossisteroide 17ß-deidrogenasi 13 (HSD17B13) con una IC50 di 1 nM e Ki di 0,7 nM nel saggio enzimatico. Ha il potenziale per trattare la NASH e altre malattie epatiche. | ||
| S3574 | IDH-305 | IDH-305 (Composto 13) è un inibitore di isocitrato deidrogenasi 1 (IDH1) disponibile per via orale, selettivo per i mutanti e in grado di penetrare nel cervello, che agisce sulla mutazione IDH1(R132) con una IC50 di 27 nM, 28 nM e 6,14 μM rispettivamente per IDH1R132H, IDH1R132C e IDH1WT. | ||
| S4805 | Carboxine | Carboxin (Carbathiin, Vitavax, Kisvax) è un fungicida agricolo sistemico e un protettore dei semi. Carboxin inibisce l'attività della succinate dehydrogenase. | ||
| S8949 | Olutasidenib | Olutasidenib è un inibitore potente, biodisponibile per via orale, in grado di penetrare nel cervello e selettivo di mutant IDH1 (mIDH1) con IC50 di 21,1 nM, 114 nM per IDH1-R132H, IDH1-R132C, rispettivamente. | ||
| E8199 | GNE-140 racemate | GNE-140 racemate è una miscela racemica di (R)-GNE-140 e (S)-GNE-140 e un potente e specifico inibitore della Lactate dehydrogenase A(LDH-A). Riduce la proliferazione, la motilità e l'invasione delle cellule di cancro al seno, rendendolo un potenziale candidato per la ricerca sul cancro. | ||
| S5425 | Phenylglyoxal hydrate | Phenylglyoxal (1-Feniletanedione) è un potente inibitore della mitochondrial aldehyde dehydrogenase. Reagisce con i residui di arginina nel fattore Hageman purificato (HF, Fattore XII) e ne provoca l'inibizione delle proprietà coagulanti. | ||
| E7193 | Win 18446 | Win 18446 è una bisdicloroacetildiammina che inibisce l'attività enzimatica di ALDH1a2 in vitro con una IC50 di 0,3 μM. Sopprime anche reversibilmente la spermatogenesi inibendo la biosintesi dell'acido retinoico testicolare mediata da ALDH1A2. | ||
| S2487 | Mycophenolic acid | Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) è un potente IMPDH inhibitor e il metabolita attivo di un farmaco immunosoppressore, utilizzato per prevenire il rigetto nei trapianti d'organo. |
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| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 protegge dalla degradazione di p53 mediata da MDM2, che coinvolge l'ubiquitinazione, e agisce attraverso l'inibizione delle attività di deacetilazione proteica di SirT1 e SirT2. Questo composto è anche un inibitore della dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 è un attivatore a piccole molecole dell'attività trascrizionale di p53 e inibisce la diidroorotato deidrogenasi (DHODH). Questo composto è anche un inibitore di SirT1 e SirT2. |
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| S2987 | 4-Methyl-2-oxovaleric acid | 4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucina, 4-MOV, KIC, acido 4-metil-2-ossopentanoico, acido alfa-chetoisocaproico, alfa-chetoisocaproato, 2-Ossoisoesanoato) viene rilasciato dagli astrociti ai neuroni e può essere riaminato dall'aminotransferasi in leucina. 4-Methyl-2-oxovaleric acid riduce il tasso di degradazione proteica nel muscolo scheletrico. 4-Methyl-2-oxovaleric acid agisce come disaccoppiante della fosforilazione ossidativa (OXPHOS) e come inibitore metabolico, probabilmente attraverso il suo effetto inibitorio sull'attività della alpha-ketoglutarate Dehydrogenase (complesso della ossoglutarato Dehydrogenase, OGDC). |
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| S0764 | AKR1C1-IN-1 | AKR1C1-IN-1 è un inibitore potente e selettivo della 20alfa-idrossisteroide deidrogenasi (AKR1C1) umana con Ki di 4 nM, 87 nM, 4,2 μM e 18,2 μM per AKR1C1, AKR1C2, AKR1C3 e AKR1C4, rispettivamente. | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat (PTC299) è un inibitore post-trascrizionale del VEGF e della dihydroorotate dehydrogenase(DHODH) patogeni, che inibisce la traduzione dell'mRNA di VEGFA e la proliferazione cellulare anormale. Nelle cellule HeLa, questo composto inibisce la produzione di proteine VEGFA indotta da ipossia con una EC50 di 1,64 nM. |
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