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Mycophenolic acid Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inibitore

N. Cat.S2487

Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) è un potente IMPDH inhibitor e il metabolita attivo di un farmaco immunosoppressore, utilizzato per prevenire il rigetto nei trapianti d'organo.
Mycophenolic acid Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 320.34

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 320.34 Formula

C17H20O6

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 24280-93-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Mycophenolate, RS-61443 Smiles CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
IMPDH
In vitro
Mycophenolic acid inibisce l'inosina-5'-monofosfato Dehydrogenase (IMPDH) agendo come sostituto della porzione nicotinammidica del cofattore nicotinammide adenina dinucleotide e di una molecola d'acqua catalitica. Questo composto, un inibitore dell'inosina monofosfato Dehydrogenase, a concentrazioni nanomolari blocca le risposte proliferative di linfociti T e B umani, murini e di ratto coltivati a mitogeni o in reazioni linfocitarie miste. Sopprime le reazioni linfocitarie miste se aggiunto 3 giorni dopo il loro inizio. Questo agente inibisce anche la formazione di anticorpi da parte di linfociti B umani attivati policlonalmente. È un agente immunosoppressore che inibisce reversibilmente la proliferazione dei linfociti T e B e la formazione di anticorpi, con un profilo di attività diverso da quello di altri farmaci immunosoppressori. Questa sostanza chimica inibisce la formazione di anticorpi contro gli eritrociti di pecora. Sopprime anche, in modo dose-dipendente, la generazione di linfociti T citotossici contro le cellule allogeniche nei topi e previene l'eliminazione delle cellule allogeniche. Questo composto induce apoptosi e morte cellulare in una grande proporzione di cellule T CD4+ attivate.
In vivo
Mycophenolic acid ha effetti antiproliferativi linfocita-selettivi nei topi e può inibire sia le risposte immunitarie mediate da cellule che quelle umorali senza effetti collaterali maggiori.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10888924/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05702931 Not yet recruiting
Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital
April 1 2024 Phase 4
NCT06268769 Recruiting
Immunosuppression
Edward Geissler|Chiesi Pharmaceuticals GmbH|University of Regensburg
March 9 2024 Phase 4
NCT06001320 Recruiting
Kidney Transplant; Complications|CMV
Virginia Commonwealth University|Merck Sharp & Dohme LLC
September 25 2023 Early Phase 1
NCT05859191 Recruiting
Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100
July 21 2023 --
NCT06361732 Recruiting
Pediatric Liver Transplant
Institute of Liver and Biliary Sciences India
December 17 2022 --

Supporto tecnico

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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