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N. Cat.S1478
| Target correlati | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
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| Altro Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitori | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Hygromycin B Cephalomannine |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dell'attività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Function assay | 25, 50, 75, 100 μM | elevated the glucose uptake level but not dose-dependent | 30205572 | ||
| Vero cells | Function assay | 0.01, 0.1, 1, and 10 μM | a decrease in the viability of Vero cells (~20% reduction) at increasing concentrations. | 26859745 | ||
| ISE6 cells | Function assay | 0.01, 0.1, 1, and 10 μM | a decrease in the viability of ISE6 cells (~60%) at increasing concentrations. | 26859745 | ||
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| Peso molecolare | 791.06 | Formula | C45H74O11 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 579-13-5 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | MCH 32 | Smiles | CCC1CCC2C(C(C(C3(O2)CCC(C(O3)CC(C)O)C)C)OC(=O)C=CC(C(C(C(=O)C(C(C(C(=O)C(C(C(CC=CC=C1)C)O)(C)O)C)O)C)C)O)C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(126.41 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
ATP synthase
(Cell-free assay) |
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| In vitro |
Oligomycin A è un inibitore dell'ATP sintasi, inibisce la fosforilazione ossidativa e tutti i processi ATP-dipendenti che avvengono sulla membrana di accoppiamento dei mitocondri. Questo composto inibisce l'ATP sintasi bloccando il suo canale protonico (subunità Fo), che è necessario per la fosforilazione ossidativa dell'ADP ad ATP. L'inibizione della sintesi di ATP da parte di questa sostanza chimica ridurrà significativamente il flusso di elettroni attraverso la catena di trasporto degli elettroni; tuttavia, il flusso di elettroni non viene interrotto completamente a causa di un processo noto come perdita di protoni o disaccoppiamento mitocondriale. In un gruppo di cellule tumorali, questo composto a 100 ng/ml inibisce completamente l'attività di fosforilazione ossidativa in 1 h e induce vari livelli di guadagni di glicolisi entro 6 h. Questo inibitore, della parte F0 della H+-ATP-sintasi, sopprime l'apoptosi indotta dal TNF. Questa sostanza chimica inibisce la respirazione mitocondriale nel melanoma, sensibilizza le cellule di melanoma alla terapia, blocca l'emergere delle cellule di melanoma a ciclo lento e a lungo termine che mantengono il tumore. |
| In vivo |
Oligomycin A (MCH 32) è un inibitore della F0F1-ATPasi mitocondriale. |
Riferimenti |
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| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
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| Western blot | p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2α / eIF2α / ATF4 / xCT pAkt / Her2 / Raf / Hsp70 / Hsp90 p-T389 S6K1 / S6K1 / p-T172 AMPK / AMPK Cox1p / Cox2p / Cox3p / Cox4p |
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27708226 |