Oligomycin A (MCH 32) Inibitore della ATP sintasi mitocondriale

N. Cat.S1478

Oligomycin A (MCH 32), un analogo dominante degli isomeri, è un inibitore della ATP sintasi F1FO mitocondriale che inibisce la fosforilazione ossidativa e tutti i processi ATP-dipendenti che avvengono sulla membrana di accoppiamento dei mitocondri. Inibisce l'ATP sintasi bloccando il suo canale protonico (subunità Fo), che è necessario per la fosforilazione ossidativa di ADP a ATP. Induce anche l'apoptosi in una varietà di tipi cellulari.
Oligomycin A (MCH 32) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 791.06

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Prodotti spesso usati con Oligomycin A (MCH 32)

FCCP

It inhibits ATP synthase and reduces OCR, whereas FCCP uncouples oxygen consumption from ATP production and raises OCR to a maximal value in SK-Mel-28 cells.

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
HepG2 cells Function assay 25, 50, 75, 100 μM elevated the glucose uptake level but not dose-dependent 30205572
Vero cells Function assay 0.01, 0.1, 1, and 10 μM a decrease in the viability of Vero cells (~20% reduction) at increasing concentrations. 26859745
ISE6 cells Function assay 0.01, 0.1, 1, and 10 μM a decrease in the viability of ISE6 cells (~60%) at increasing concentrations. 26859745
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 791.06 Formula

C45H74O11

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 579-13-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi MCH 32 Smiles CCC1CCC2C(C(C(C3(O2)CCC(C(O3)CC(C)O)C)C)OC(=O)C=CC(C(C(C(=O)C(C(C(C(=O)C(C(C(CC=CC=C1)C)O)(C)O)C)O)C)C)O)C)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (126.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ATP synthase
(Cell-free assay)
In vitro

Oligomycin A è un inibitore dell'ATP sintasi, inibisce la fosforilazione ossidativa e tutti i processi ATP-dipendenti che avvengono sulla membrana di accoppiamento dei mitocondri. Questo composto inibisce l'ATP sintasi bloccando il suo canale protonico (subunità Fo), che è necessario per la fosforilazione ossidativa dell'ADP ad ATP. L'inibizione della sintesi di ATP da parte di questa sostanza chimica ridurrà significativamente il flusso di elettroni attraverso la catena di trasporto degli elettroni; tuttavia, il flusso di elettroni non viene interrotto completamente a causa di un processo noto come perdita di protoni o disaccoppiamento mitocondriale.

In un gruppo di cellule tumorali, questo composto a 100 ng/ml inibisce completamente l'attività di fosforilazione ossidativa in 1 h e induce vari livelli di guadagni di glicolisi entro 6 h.

Questo inibitore, della parte F0 della H+-ATP-sintasi, sopprime l'apoptosi indotta dal TNF.

Questa sostanza chimica inibisce la respirazione mitocondriale nel melanoma, sensibilizza le cellule di melanoma alla terapia, blocca l'emergere delle cellule di melanoma a ciclo lento e a lungo termine che mantengono il tumore.

In vivo

Oligomycin A (MCH 32) è un inibitore della F0F1-ATPasi mitocondriale.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23764003/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28495827/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15833846/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2α / eIF2α / ATF4 / xCT pAkt / Her2 / Raf / Hsp70 / Hsp90 p-T389 S6K1 / S6K1 / p-T172 AMPK / AMPK Cox1p / Cox2p / Cox3p / Cox4p
S1478-WB1
27708226