Name: Honokiol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2310
Rating: 5 (35 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Altro Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitori	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine Pirarubicin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
human UACC-903 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM
Vero E6 cells	Function assay			Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM
human UACC-903 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM
human A549 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM
human CEM cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM
human A549 cell	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM
human HT-29 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM
human PBM cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM
Hep-G2 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM
human HepG2 cells	Proliferation assay		24 h	Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM
human K562 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM
Vero cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM
human A2780 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM
human SPC-A1 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM
HUVEC cells	Function assay	20 μM	24 h	Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay
HEK293 cells	Function assay		24-48 h	Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay
human SH-SY5Y cells	Function assay	10 μM	30 mins	Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	266.334	Formula	C₁₈H₁₈O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	35354-74-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 293100			Smiles	C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (7.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (7.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Akt-phosphorylation MEK
In vitro	L'Honokiolo mostra effetti pro-apoptotici nelle linee cellulari di melanoma, sarcoma, mieloma, leucemia, vescica, polmone, prostata, carcinoma a cellule squamose orali e cancro del colon. Questo composto è efficace nell'indurre l'apoptosi nelle cellule di angiosarcoma SVR. Il trattamento delle cellule SVR con questa sostanza chimica causa una diminuzione della fosforilazione di MAP chinasi, Akt e c-src. Inoltre, potenzia l'apoptosi mediata da TRAIL e la sua citotossicità è parzialmente abrogata da anticorpi neutralizzanti verso TRAIL. Questo composto ha anche attività antiangiogenica diretta, in quanto blocca la fosforilazione e l'attivazione di rac dovute alle interazioni VEGF-VEGFR2. Causa apoptosi nelle cellule CLL attraverso l'attivazione della caspasi 8, seguita dall'attivazione delle caspasi 9 e 3. Questa sostanza chimica previene la sopravvivenza delle cellule CLL mediata dall'interleuchina-4 e potenzia la citotossicità di CB-1348, FaraA e 2-CdA. Uccide le cellule di mieloma da pazienti ricaduti a dosi che non uccidono le PBMC. Le caspasi 3, 7, 8 e 9 sono indotte da questo trattamento, così come la scissione di PARP. Si è scoperto che induce apoptosi nelle linee cellulari di cancro del colon RKO. Questa sostanza chimica potenzia l'apoptosi, sopprime l'osteoclastogenesi e inibisce l'invasione attraverso la modulazione della via di attivazione del fattore nucleare-kappaB. Può agire come un potente agente antinfiammatorio con attività multipotenziali grazie a un effetto inibitorio sulla via PI3K/Akt.
In vivo	L'Honokiolo è altamente efficace contro l'angiosarcoma SVR nei topi nudi. Questo composto inibisce la crescita delle cellule RKO negli xenotrapianti murini. Previene la crescita delle cellule di cancro al seno MDA-MD-231 negli xenotrapianti murini.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12816951/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15870175/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15802533/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15259066/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966432/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18158873/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17487375/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922325/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K		27458163
Immunofluorescence	Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65		24508063