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Honokiol Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitore

N. Cat.S2310

L'Honokiolo è il principio attivo dell'estratto di magnolia che inibisce la fosforilazione di Akt e promuove la fosforilazione di ERK1/2. Questo composto provoca l'arresto della fase G0/G1, induce l'apoptosi e l'autofagia tramite la via di segnalazione ROS/ERK1/2. Inibisce l'infezione da virus dell'epatite C (HCV). Fase 3.
Honokiol Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 266.334

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM
Vero E6 cells Function assay Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM
human A549 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM
human CEM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM
HEK293 cells Function assay Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM
human A549 cell Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM
human HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM
human PBM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM
Hep-G2 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM
human HepG2 cells Proliferation assay 24 h Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM
human K562 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM
Vero cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM
human A2780 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM
human SPC-A1 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM
HUVEC cells Function assay 20 μM 24 h Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay
HEK293 cells Function assay 24-48 h Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay
human SH-SY5Y cells Function assay 10 μM 30 mins Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 266.334 Formula

C18H18O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 35354-74-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 293100 Smiles C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Akt-phosphorylation
MEK
In vitro

L'Honokiolo mostra effetti pro-apoptotici nelle linee cellulari di melanoma, sarcoma, mieloma, leucemia, vescica, polmone, prostata, carcinoma a cellule squamose orali e cancro del colon. Questo composto è efficace nell'indurre l'apoptosi nelle cellule di angiosarcoma SVR. Il trattamento delle cellule SVR con questa sostanza chimica causa una diminuzione della fosforilazione di MAP chinasi, Akt e c-src. Inoltre, potenzia l'apoptosi mediata da TRAIL e la sua citotossicità è parzialmente abrogata da anticorpi neutralizzanti verso TRAIL. Questo composto ha anche attività antiangiogenica diretta, in quanto blocca la fosforilazione e l'attivazione di rac dovute alle interazioni VEGF-VEGFR2. Causa apoptosi nelle cellule CLL attraverso l'attivazione della caspasi 8, seguita dall'attivazione delle caspasi 9 e 3. Questa sostanza chimica previene la sopravvivenza delle cellule CLL mediata dall'interleuchina-4 e potenzia la citotossicità di CB-1348, FaraA e 2-CdA. Uccide le cellule di mieloma da pazienti ricaduti a dosi che non uccidono le PBMC. Le caspasi 3, 7, 8 e 9 sono indotte da questo trattamento, così come la scissione di PARP. Si è scoperto che induce apoptosi nelle linee cellulari di cancro del colon RKO. Questa sostanza chimica potenzia l'apoptosi, sopprime l'osteoclastogenesi e inibisce l'invasione attraverso la modulazione della via di attivazione del fattore nucleare-kappaB. Può agire come un potente agente antinfiammatorio con attività multipotenziali grazie a un effetto inibitorio sulla via PI3K/Akt.

In vivo

L'Honokiolo è altamente efficace contro l'angiosarcoma SVR nei topi nudi. Questo composto inibisce la crescita delle cellule RKO negli xenotrapianti murini. Previene la crescita delle cellule di cancro al seno MDA-MD-231 negli xenotrapianti murini.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15259066/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966432/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18158873/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17487375/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922325/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K
S2310-WB1
27458163
Immunofluorescence Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65
S2310-IF1
24508063