Name: Pirarubicin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1393
Rating: 5 (13 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.85%

99.85

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Altro Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitori	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	627.64	Formula	C₃₂H₃₇NO₁₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	72496-41-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC-333054,THP			Smiles	CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=C(C4=O)C(=CC=C5)OC)O)(C(=O)CO)O)N)OC6CCCCO6

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (159.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.650mg/ml (2.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II
In vitro	Pirarubicin viene rapidamente assorbita dalle cellule M5076 e la concentrazione intracellulare di questo composto raggiunge oltre 2,5 volte quella della doxorubicina. È più efficace della doxorubicina in termini di concentrazione inibitoria del 50% della crescita cellulare in vitro. Questo composto causa un arresto del ciclo cellulare G0/G1 nelle cellule MG-63. Sopprime l'espressione di PCNA, ciclina D1, ciclina E e Bcl-2, e aumenta l'espressione di Bax nelle cellule MG-63. Questo agente rilassa marcatamente le contrazioni indotte dalla noradrenalina (0,1 μM) nell'aorta con endotelio, ma non in quella senza endotelio. Il rilassamento indotto da questa sostanza chimica è inibito dal blu di metilene (5 μM), idrochinone (100 μM), fenidone (50 μM), emoglobina (1 μM) e bromuro di p-bromofenacile (50 μM), ma non dall'indometacina (25 μM). È circa 2-5 volte più potente dell'Adriamycina nelle linee cellulari SKUT1B, HEC1A e BG1. Questo composto mostra anche un modello dose-risposta inverso del blocco G2, in modo che a dosi elevate, la cinetica del ciclo cellulare rispecchierebbe quella dei controlli non trattati.
In vivo	Pirarubicin riduce il peso del tumore al 60% del livello di controllo nei topi portatori di tumore solido M5076, sebbene la doxorubicina non abbia alcun effetto. Questo composto ed Epirubicin sono efficaci contro il tumore V x 2 se iniettati per via intra-arteriosa epatica (h.i.a.), l'attività di questa sostanza chimica è più forte di quella di Epirubicin.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10470291/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20357441/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1687584/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1592283/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7880733/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05099341	Recruiting	Depression	Centre Hospitalier Universitaire Dijon	October 1 2021	Not Applicable
NCT04158817	Completed	Prostate Cancer	Shanghai General Hospital Shanghai Jiao Tong University School of Medicine\|NanoMab Technology (UK) Limited	November 1 2019	Early Phase 1
NCT03716180	Active not recruiting	Breast Cancer	Dana-Farber Cancer Institute\|Susan G. Komen Breast Cancer Foundation\|Breast Cancer Research Foundation\|Terri Brodeur Breast Cancer Foundation	November 5 2018	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pirarubicin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 627.64