Dati tecnici
| Formula | C32H37NO12 |
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| Peso molecolare | 627.64 | Numero CAS | 72496-41-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (159.32 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Pirarubicin è un antibiotico antraciclinico e anche un inibitore della sintesi di DNA/RNA, agendo tramite intercalazione nel DNA e interagendo con la topoisomerasi II, utilizzato come agente antineoplastico. | |
|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Pirarubicin viene rapidamente assorbita dalle cellule M5076 e la concentrazione intracellulare di questo composto raggiunge oltre 2,5 volte quella della doxorubicina. È più efficace della doxorubicina in termini di concentrazione inibitoria del 50% della crescita cellulare in vitro. Questo composto causa un arresto del ciclo cellulare G0/G1 nelle cellule MG-63. Sopprime l'espressione di PCNA, ciclina D1, ciclina E e Bcl-2, e aumenta l'espressione di Bax nelle cellule MG-63. Questo agente rilassa marcatamente le contrazioni indotte dalla noradrenalina (0,1 μM) nell'aorta con endotelio, ma non in quella senza endotelio. Il rilassamento indotto da questa sostanza chimica è inibito dal blu di metilene (5 μM), idrochinone (100 μM), fenidone (50 μM), emoglobina (1 μM) e bromuro di p-bromofenacile (50 μM), ma non dall'indometacina (25 μM). È circa 2-5 volte più potente dell'Adriamycina nelle linee cellulari SKUT1B, HEC1A e BG1. Questo composto mostra anche un modello dose-risposta inverso del blocco G2, in modo che a dosi elevate, la cinetica del ciclo cellulare rispecchierebbe quella dei controlli non trattati. |
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| In vivo | Pirarubicin riduce il peso del tumore al 60% del livello di controllo nei topi portatori di tumore solido M5076, sebbene la doxorubicina non abbia alcun effetto. Questo composto ed Epirubicin sono efficaci contro il tumore V x 2 se iniettati per via intra-arteriosa epatica (h.i.a.), l'attività di questa sostanza chimica è più forte di quella di Epirubicin. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Pirarubicin È stato citato da 13 Pubblicazioni
| Wnt signaling modulates the response to DNA damage in the Drosophila wing imaginal disc by regulating the EGFR pathway [ PLoS Biol, 2024, 22(7):e3002547] | PubMed: 39047051 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Patient-derived organoid culture of gastric cancer for disease modeling and drug sensitivity testing [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114751] | PubMed: 37105073 |
| Nkx2.8 promotes chemosensitivity in bladder urothelial carcinoma via transcriptional repression of MDR1 [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):492] | PubMed: 35610207 |
| Lipoparticles for Synergistic Chemo-Photodynamic Therapy to Ovarian Carcinoma Cells: In vitro and in vivo Assessments [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:951-976] | PubMed: 33603362 |
| Synthesis and In Vitro Assessment of pH-Sensitive Human Serum Albumin Conjugates of Pirarubicin [ Pharmaceuticals (Basel), 2020, 14(1)E22] | PubMed: 33396604 |
| Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] | PubMed: 28162770 |
| A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193] | PubMed: 31378681 |
| Dual Inhibition of Pirarubicin-Induced AKT and ERK Activations by Phenformin Sensitively Suppresses Bladder Cancer Growth. [ Front Pharmacol, 2019, 10:1159] | PubMed: 31649535 |
| MARCH1 encourages tumour progression of hepatocellular carcinoma via regulation of PI3K-AKT-β-catenin pathways. [ J Cell Mol Med, 2019, 23(5):3386-3401] | PubMed: 30793486 |
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