Nigericin sodium salt Attivatore di NLRP3

N. Cat.S6653

Nigericin sodium salt è un antibiotico derivato da Streptomyces hygroscopicus che agisce come ionoforo di H+, K+ e Pb2+. La nigericina può attivare l'inflammasoma NLRP3 per indurre processi pro-infiammatori e immunostimolatori.
Nigericin sodium salt Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 746.94

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 98.44%
98.44

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
H9 Antiviral assay Antiviral activity against HIV1 RF in human H9 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by formazan-based conventional colorimetric technique, EC50=0.006μM. 11430019
H9 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human H9 cells, IC50=0.14μM. 11430019
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 746.94 Formula

C40H67NaO11

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 28643-80-3 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
Hydrogen channel
Pb 2+
NLRP3
In vitro

Nel modello in vitro di eterogeneità tumorale, gli effetti antitumorali della nigericina (NIG) che agisce come ionoforo di H+, K+ e Pb2+. La NIG ha diminuito la vitalità e la clonogenicità delle cellule H460, così come la loro capacità di migrare e invadere.

Utilizzando una combinazione di imaging di cellule vive e approcci biochimici, dimostriamo che gli stimoli prototipici di NLRP3, lo ionoforo di potassio nigericina, o concentrazioni millimolari di ATP esercitano effetti sia indipendenti che dipendenti da NLRP3 sui macrofagi che si traducono nel rilascio di citochine e nella morte cellulare.

In vivo

La nigericina è un attivatore della proteina 3 del recettore NOD-like (NLRP3).

Riferimenti