Pirarubicin

N. catalogoS1393 Lotto:S139308

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Dati tecnici

Formula

C₃₂H₃₇NO₁₂

Peso molecolare

627.64

Numero CAS

72496-41-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (159.32 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.650mg/ml (2.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Pirarubicin è un antibiotico antraciclinico e anche un inibitore della sintesi di DNA/RNA, agendo tramite intercalazione nel DNA e interagendo con la topoisomerasi II, utilizzato come agente antineoplastico.

Target

Topo II

In vitro

Pirarubicin viene rapidamente assorbita dalle cellule M5076 e la concentrazione intracellulare di questo composto raggiunge oltre 2,5 volte quella della doxorubicina. È più efficace della doxorubicina in termini di concentrazione inibitoria del 50% della crescita cellulare in vitro. Questo composto causa un arresto del ciclo cellulare G0/G1 nelle cellule MG-63. Sopprime l'espressione di PCNA, ciclina D1, ciclina E e Bcl-2, e aumenta l'espressione di Bax nelle cellule MG-63. Questo agente rilassa marcatamente le contrazioni indotte dalla noradrenalina (0,1 μM) nell'aorta con endotelio, ma non in quella senza endotelio. Il rilassamento indotto da questa sostanza chimica è inibito dal blu di metilene (5 μM), idrochinone (100 μM), fenidone (50 μM), emoglobina (1 μM) e bromuro di p-bromofenacile (50 μM), ma non dall'indometacina (25 μM). È circa 2-5 volte più potente dell'Adriamycina nelle linee cellulari SKUT1B, HEC1A e BG1. Questo composto mostra anche un modello dose-risposta inverso del blocco G2, in modo che a dosi elevate, la cinetica del ciclo cellulare rispecchierebbe quella dei controlli non trattati.

In vivo

Pirarubicin riduce il peso del tumore al 60% del livello di controllo nei topi portatori di tumore solido M5076, sebbene la doxorubicina non abbia alcun effetto. Questo composto ed Epirubicin sono efficaci contro il tumore V x 2 se iniettati per via intra-arteriosa epatica (h.i.a.), l'attività di questa sostanza chimica è più forte di quella di Epirubicin.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10470291/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20357441/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1687584/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1592283/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7880733/

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Sellecks Pirarubicin È stato citato da 13 Pubblicazioni

Wnt signaling modulates the response to DNA damage in the Drosophila wing imaginal disc by regulating the EGFR pathway [ PLoS Biol, 2024, 22(7):e3002547]	PubMed: 39047051
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Patient-derived organoid culture of gastric cancer for disease modeling and drug sensitivity testing [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114751]	PubMed: 37105073
Nkx2.8 promotes chemosensitivity in bladder urothelial carcinoma via transcriptional repression of MDR1 [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):492]	PubMed: 35610207
Lipoparticles for Synergistic Chemo-Photodynamic Therapy to Ovarian Carcinoma Cells: In vitro and in vivo Assessments [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:951-976]	PubMed: 33603362
Synthesis and In Vitro Assessment of pH-Sensitive Human Serum Albumin Conjugates of Pirarubicin [ Pharmaceuticals (Basel), 2020, 14(1)E22]	PubMed: 33396604
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 28162770
A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 31378681
Dual Inhibition of Pirarubicin-Induced AKT and ERK Activations by Phenformin Sensitively Suppresses Bladder Cancer Growth. [ Front Pharmacol, 2019, 10:1159]	PubMed: 31649535
MARCH1 encourages tumour progression of hepatocellular carcinoma via regulation of PI3K-AKT-β-catenin pathways. [ J Cell Mol Med, 2019, 23(5):3386-3401]	PubMed: 30793486

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