Name: GSK2837808A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8590
Rating: 5 (3 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S859001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.11%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.11

Target correlati	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro Dehydrogenase Inibitori	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	649.62	Formula	C₃₁H₂₅F₂N₅O₇S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1445879-21-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=NC(=NC=C1C2=CC3=NC=C(C(=C3C=C2)NC4=CC(=CC(=C4)C(=O)O)OC5=CC(=CC(=C5)F)F)S(=O)(=O)NC6CC6)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (153.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (3.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	hLDHA (Cell-free assay) 2.6 nM hLDHB (Cell-free assay) 43 nM
In vitro	GSK 2837808A inibisce rapidamente e profondamente i tassi di produzione di lattato in diverse linee cellulari tumorali, inclusi i carcinomi epatocellulari e mammari. Questo composto aumenta i tassi di consumo di ossigeno nelle cellule di carcinoma epatocellulare a dosi fino a 3 µM, mentre concentrazioni più elevate inibiscono direttamente la funzione mitocondriale. Potenzia l'attività di PKM2 in modo dose-dipendente, inibisce la proliferazione delle cellule Snu398 e induce l'apoptosi nelle cellule Snu398.
In vivo	GSK 2837808A inibisce rapidamente e profondamente i tassi di produzione di lattato in diverse linee cellulari tumorali, inclusi i carcinomi epatocellulari e mammari. Questo composto aumenta i tassi di consumo di ossigeno nelle cellule di carcinoma epatocellulare a dosi fino a 3 µM, mentre concentrazioni più elevate inibiscono direttamente la funzione mitocondriale. Potenzia l'attività di PKM2 in modo dose-dipendente, inibisce la proliferazione delle cellule Snu398 e induce l'apoptosi nelle cellule Snu398.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280423/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK2837808A LDHA Inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 649.62