GSK2837808A

N. catalogoS8590 Lotto:S859001

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Dati tecnici

Formula

C31H25F2N5O7S
Peso molecolare 649.62 Numero CAS 1445879-21-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (153.93 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (3.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GSK2837808A è un inibitore selettivo della LDHA (lattato deidrogenasi A) con IC50 di 2,6 nM e 43 nM per hLDHA e hLDHB, rispettivamente.
Target
hLDHA
(Cell-free assay)		 hLDHB
(Cell-free assay)
2.6 nM 43 nM
In vitro

GSK 2837808A inibisce rapidamente e profondamente i tassi di produzione di lattato in diverse linee cellulari tumorali, inclusi i carcinomi epatocellulari e mammari. Questo composto aumenta i tassi di consumo di ossigeno nelle cellule di carcinoma epatocellulare a dosi fino a 3 µM, mentre concentrazioni più elevate inibiscono direttamente la funzione mitocondriale. Potenzia l'attività di PKM2 in modo dose-dipendente, inibisce la proliferazione delle cellule Snu398 e induce l'apoptosi nelle cellule Snu398.
In vivo

GSK 2837808A inibisce rapidamente e profondamente i tassi di produzione di lattato in diverse linee cellulari tumorali, inclusi i carcinomi epatocellulari e mammari. Questo composto aumenta i tassi di consumo di ossigeno nelle cellule di carcinoma epatocellulare a dosi fino a 3 µM, mentre concentrazioni più elevate inibiscono direttamente la funzione mitocondriale. Potenzia l'attività di PKM2 in modo dose-dipendente, inibisce la proliferazione delle cellule Snu398 e induce l'apoptosi nelle cellule Snu398.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MDA-MB-453 cells

  • Concentrazioni

    2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM

  • Tempo di incubazione

    2 h, 6 h

  • Metodo

    MDA-MB-453 cells are cultured in normoxic (21% oxygen) or hypoxic (1%) conditions overnight in DMEM supplemented with 5% FBS. Medium is exchanged with physiological DMEM (5 mM glucose, 0.5 mM glutamine, no FBS) containing DMSO or GSK 2837808A at multiple concentrations and collected after 2 h for hypoxic cells and 6 h for normoxic cells. Lactate concentrations are quantified using a YSI 2900 Biochemistry Analyzer with a lactate oxidase probe.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    male CD mice, male Sprague–Dawley rats

  • Dosaggi

    50 mg/kg in rats, 100 mg/kg in mice, 0.25 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage, IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280423/

Sellecks GSK2837808A È stato citato da 3 Pubblicazioni

Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036] PubMed: 40443016
CDK1-mediated phosphorylation of LDHA fuels mitosis through LDHB-dependent lactate oxidation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8] PubMed: 40940446
Metabolic lactate production coordinates vasculature development and progenitor behavior in the developing mouse neocortex [ Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875] PubMed: 35726058

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