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Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Inibitore di HMGB1

N. Cat.S2302

La Glicirrizina (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) è un inibitore diretto di HMGB1 (high mobility group box 1) che inibisce l'espressione di molecole infiammatorie HMGB1-dipendenti e lo stress ossidativo; modula P38 e P-JNK ma non la segnalazione p-ERK; inibisce anche la 11 beta-idrossisteroide deidrogenasi e la monoaminossidasi (MAO).
Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Dehydrogenase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 822.93

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.73%
99.73

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
HEK293 Function assay Inhibition of human microsomal 11beta-HSD2 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.001μM. 19564108
HEK293 Function assay Inhibition of mouse microsomal 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.008μM. 19564108
HEK293 Function assay Inhibition of human microsomal 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.01μM. 19564108
HEK293 Function assay Inhibition of mouse liver microsome 11betaHSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone into [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.015μM. 19574056
HEK293 Function assay Inhibition of human 11beta-HSD2 expressed in human HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.0007μM. 22148241
HEK293 Function assay Inhibition of human 11beta-HSD1 expressed in human HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.0186μM. 22148241
HEK293 Function assay Inhibition of mouse 11beta-HSD1 expressed in human HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone to [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.0295μM. 22148241
HEK293 Function assay Inhibition of human 11beta-HSD2 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone into [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.0004μM. 22360639
HEK293 Function assay Inhibition of mouse 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone into [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.003μM. 22360639
HEK293 Function assay Inhibition of human 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as conversion of [3H]cortisone into [3H]cortisol by scintillation proximity assay, IC50=0.006μM. 22360639
HEK293 Function assay 60 mins Inhibition of human 11beta-HSD2 expressed in HEK293 cells assessed as [3H]cortisol production after 60 mins by SPA, EC50=0.001μM. 22440625
HEK293 Function assay 60 mins Inhibition of mouse 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as [3H]cortisol production after 60 mins by SPA, EC50=0.008μM. 22440625
HEK293 Function assay 60 mins Inhibition of human 11beta-HSD1 expressed in HEK293 cells assessed as [3H]cortisol production after 60 mins by SPA, EC50=0.01μM. 22440625
MDCK Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against MDCK cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, EC50=15.2μM. 25801933
MDCK Antiviral assay Antiviral activity against influenza A virus (A/California/07/09(H1N1)) pdm09 infected in MDCK cells assessed as decrease in virus titer by hemagglutination assay in presence of 1% suspension of chicken erythrocytes, CD50=47.5μM. 25801933
MDCK Antiviral assay 15 mins Antiviral activity against Influenza A virus A/WSN/33(H1N1) infected in dog MDCK cells preincubated with virus for 15 mins followed by cells addition measured at 36 hrs post infection, IC50=39.6μM. 26841168
Raji Antiviral assay Antiviral activity against EBV infected in human Raji cells assessed as reduction in viral genome copy numbers by qRT-PCR analysis, EC50=30μM. 30731401
Vero E6 Antiviral assay 96 hrs Antiviral activity against DENV2 16681 infected in African green monkey Vero E6 cells assessed as inhibitory rate of NS4B positive cells measured after 96 hrs incubation by DAPI staining based immunofluorescence method, IC50=8.1μM. 31519375
Vero E6 Antiviral assay 10 uM 96 hrs Antiviral activity against DENV2 16681 infected in African green monkey Vero E6 cells assessed as reduction in virus induced cytopathic effect at 10 uM measured after 96 hrs by reverse phase contrast microscopy 31519375
RAW264.7 Anti-inflammatory assay 40 uM 2 hrs Anti-inflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production at 40 uM preincubated for 2 hrs followed by LPS addition measured after 20 hrs by Griess assay relative to control ChEMBL
RAW264.7 Anti-inflammatory assay 10 to 40 uM 2 hrs Anti-inflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced IL-6 production at 10 to 40 uM preincubated for 2 hrs followed by LPS addition measured after 20 hrs by ELISA ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 822.93 Formula

C42H62O16

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1405-86-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase
HMGB1
MAO
(Cell-free)
0.16 μM
In vitro

La glicirrizina inibisce la monoaminossidasi (MAO) con un valore di IC50 di 0,16 μM.

In vivo

La glicirrizina aumenta i livelli di monoamine come l'epinefrina e la dopamina nel cervello dei topi.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1913999/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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