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Vidofludimus Dehydrogenase inibitore

Name: Vidofludimus
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7262
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S7262

Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) è un inibitore orale attivo e potente della diidroorotato deidrogenasi (DHODH) con IC50 di 134 nM per la DHODH umana. Questo composto calcio (IMU-838) è studiato come potenziale opzione di trattamento per COVID-19. Fase 2.

Vidofludimus Dehydrogenase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 355.36

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Controllo Qualità

Lotto: S726201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.23%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.23

Target correlati	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro Dehydrogenase Inibitori	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	355.36	Formula	C₂₀H₁₈FNO₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	717824-30-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SC12267, 4SC-101			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=C(CCC3)C(=O)O)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (281.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (14.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Human DHODH 134 nM
In vitro	Vidofludimus provoca un'inibizione concentrazione-dipendente della proliferazione delle PBMC stimolate dalla fitoemoagglutinina tramite l'inibizione della sintesi de novo delle pirimidine. Questo composto attenua la secrezione di IL-17 dalle strisce coliche mediante l'inibizione dell'attivazione di STAT3 e NF-κB.
Saggio chinasico	Saggio di inibizione della DHODH
Saggio chinasico	La miscela del saggio di inibizione della DHODH in vitro contiene 50 μM di decicloubichinone, 100 μM di diidroorotato e 60 μM di 2,6-dicloroindofenolo. La quantità di enzima viene regolata in modo tale che nel saggio per il controllo positivo (ad es. senza inibitore) si ottenga una pendenza media di circa 0,2 AU/min. Le misurazioni vengono condotte in 50 mM TrisHCl, 150 mM KCl, 0,1% Triton X-100 e pH 8,0 a 30°C in un volume finale di 1 ml. I componenti vengono miscelati e la reazione viene avviata aggiungendo diidroorotato. La reazione viene seguita spettrofotometricamente misurando la diminuzione dell'assorbimento a 600 nm per 2 minuti. Il saggio è lineare nel tempo e nella concentrazione dell'enzima. Gli studi di inibizione vengono condotti in un saggio standard con quantità variabili aggiuntive di questo composto. Per la determinazione dei valori di IC50 (concentrazione di inibitore necessaria per il 50% di inibizione), vengono applicate otto diverse concentrazioni di inibitore. Ogni punto dati viene registrato in triplice copia in un'unica giornata di misurazione.
In vivo	Nei topi MRL^lpr/lpr, Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.) riduce l'autoimmunità sistemica e migliora la nefrite lupica. Nei ratti, questo composto (60 mg/kg, p.o.) riduce efficacemente la patologia macroscopica e istologica e il numero di cellule T CD3+. In un modello di trapianto renale nel ratto, questa sostanza chimica (20 mg/kg, p.o.) prolunga la sopravvivenza, parallelamente al miglioramento dei segni istologici di rigetto acuto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20413687/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691298/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22609757/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00820365	Completed	Inflammatory Bowel Disease (IBD)	4SC AG	March 2009	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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