SW033291 Dehydrogenase inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro Dehydrogenase Inibitori	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	412.59	Formula	C₂₁H₂₀N₂OS₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	459147-39-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCCS(=O)C1=C(C2=C(S1)N=C(C=C2C3=CC=CC=C3)C4=CC=CS4)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (201.16 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (24.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (9.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	15-PGDH (Cell-free assay) 0.1 nM(Ki) 15-PGDH (Cell-free assay) 1.5 nM
In vitro	Nelle cellule Vaco-503, SW033291 (2,5 μM) diminuisce l'attività enzimatica della 15-PGDH cellulare dell'85%.
Saggio chinasico	Saggi di attività della proteina 15-PGDH ricombinante
Saggio chinasico	Per la caratterizzazione iniziale dell'inibizione dell'attività enzimatica della 15-PGDH da parte di SW033291, le reazioni sono assemblate con concentrazioni specifiche per l'esperimento dell'enzima 15-PGDH e concentrazioni specifiche per l'esperimento di questo composto, più 150 μM di NAD(+) e 25 μM di PGE2 in tampone di reazione (50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 0,01% Tween 20). La miscela di reazione viene incubata per 15 minuti a 25 ºC in un lettore Envision. L'attività enzimatica è determinata seguendo la generazione di NADH mediante la registrazione della fluorescenza a Ex/Em=340 nM/485 nM ogni 30 secondi per 3 minuti, iniziando immediatamente dopo l'aggiunta di PGE2. I valori di IC50 sono calcolati con il software GraphPad Prism 5 utilizzando la funzione dose-risposta sigmoide e tracciati rispetto alla concentrazione di questa sostanza chimica.
In vivo	Nei topi che hanno ricevuto un trapianto di midollo osseo, SW033291 (10 mg/kg, i.p.) promuove il recupero ematopoietico. Nei modelli murini di lesione del colon e del fegato, questo composto riduce i livelli di citochine infiammatorie associate alla colite, protegge i topi dalla colite e promuove la rigenerazione epatica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26068857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34834349/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 412.59