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DS-1001b (DS 1001) Dehydrogenase inibitore

Name: DS-1001b (DS 1001)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8881
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8881

DS-1001b è un inibitore selettivo orale di mutant IDH1 R132X con potenziale attività antineoplastica ed è progettato per penetrare la barriera emato-encefalica.

DS-1001b (DS 1001) Dehydrogenase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 608.92

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Controllo Qualità

Lotto: S888101 DMSO]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.74%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.74

Target correlati	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro Dehydrogenase Inibitori	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	608.92	Formula	C₂₉H₂₉Cl₃FN₃O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1898207-64-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	DS-1001			Smiles	CC1=CN(C2=CC=CC(=C12)C=CC(=O)O)C(=O)C3=C(ON=C3C4=C(C=C(C=C4Cl)Cl)Cl)C(C)(C)F.CC(C)(C)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 14 mg/mL (22.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IDH1 R132X
In vitro	DS-1001b compromette la proliferazione delle linee cellulari di condrosarcoma mutante IDH1 e diminuisce i livelli di 2-HG.
In vivo	La somministrazione continua di DS-1001b compromette la crescita tumorale nei topi xenograft.
Riferimenti	[1] https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2019.37.15_suppl.2004 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=31406254

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04458272	Active not recruiting	WHO Grade II Glioma	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	July 8 2020	Phase 2
NCT03030066	Active not recruiting	Glioma	Daiichi Sankyo	January 19 2017	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):