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Farudodstat Dehydrogenase inibitore

Name: Farudodstat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9721
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S9721

Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) è un potente inibitore orale attivo della DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) con IC50 di 35 nM per l'attività enzimatica della DHODH umana. ASLAN003 compromette la sintesi proteica e induce il programma trascrizionale di differenziazione e di Apoptosis related nelle cellule di leucemia mieloide acuta (AML) tramite l'attivazione dei fattori di trascrizione AP-1.

Farudodstat Dehydrogenase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 356.32

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Controllo Qualità

Lotto: S972101 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.9%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.9

Target correlati	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro Dehydrogenase Inibitori	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	356.32	Formula	C₁₉H₁₄F₂N₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1035688-66-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LAS 186323,ASLAN003			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(NC3=NC=CC=C3C(O)=O)C(=C2)F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 71 mg/mL (199.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.88mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.5mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AP-1 AP-1 human DHODH (Cell-free assay) 35 nM
In vitro	ASLAN003 è un inibitore della diidroorotato deidrogenasi altamente potente che induce la differenziazione, oltre a ridurre la proliferazione e la vitalità cellulare, delle linee cellulari di AML e dei blasti primari di AML, incluse le cellule chemioresistenti. I percorsi Apoptosis related sono attivati da ASLAN003, e questo farmaco inibisce anche significativamente la sintesi proteica e attiva la trascrizione AP-1, contribuendo alla sua capacità di promuovere la differenziazione.
In vivo	ASLAN003 riduce sostanzialmente il carico leucemico e prolunga la sopravvivenza in topi con xenotrapianto di AML e modelli di xenotrapianto derivati da pazienti con AML. ASLAN003 non ha alcun effetto evidente sulle cellule ematopoietiche normali e mostra eccellenti profili di sicurezza nei topi, anche dopo un periodo di somministrazione prolungato.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33054053/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):