Farudodstat

N. catalogoS9721 Lotto:S972101

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Dati tecnici

Formula

C19H14F2N2O3
Peso molecolare 356.32 Numero CAS 1035688-66-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.88mg/ml (2.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.5mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) è un potente inibitore orale attivo della DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) con IC50 di 35 nM per l'attività enzimatica della DHODH umana. ASLAN003 compromette la sintesi proteica e induce il programma trascrizionale di differenziazione e di Apoptosis related nelle cellule di leucemia mieloide acuta (AML) tramite l'attivazione dei fattori di trascrizione AP-1.
Target
AP-1 AP-1 human DHODH
(Cell-free assay)
35 nM
In vitro

ASLAN003 è un inibitore della diidroorotato deidrogenasi altamente potente che induce la differenziazione, oltre a ridurre la proliferazione e la vitalità cellulare, delle linee cellulari di AML e dei blasti primari di AML, incluse le cellule chemioresistenti. I percorsi Apoptosis related sono attivati da ASLAN003, e questo farmaco inibisce anche significativamente la sintesi proteica e attiva la trascrizione AP-1, contribuendo alla sua capacità di promuovere la differenziazione.
In vivo

ASLAN003 riduce sostanzialmente il carico leucemico e prolunga la sopravvivenza in topi con xenotrapianto di AML e modelli di xenotrapianto derivati da pazienti con AML. ASLAN003 non ha alcun effetto evidente sulle cellule ematopoietiche normali e mostra eccellenti profili di sicurezza nei topi, anche dopo un periodo di somministrazione prolungato.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MOLM-14 cells, KG-1 cells

  • Concentrazioni

    1 μM, 2 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Click-iT assays are performed using an O-propargylpuromycin (OPP) Alexa Fluor® 488 Protein Synthesis Assay Kit according to the manufacturer’s recommendation. MOLM-14 and KG-1 cells are exposed to ASLAN003 1 μM or 2 μM for 1 h before OPP 20 mM was added for 1 h. DMSO is used as a control. Cells are washed in ice-cold phosphate-buffered saline and then fixed and permeabilized prior to FACS analysis using a LSRII flow cytometer.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    4-6 week-old female NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ, NGS mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33054053/

Sellecks Farudodstat È stato citato da 4 Pubblicazioni

Selective vulnerability of human-induced pluripotent stem cells to dihydroorotate dehydrogenase inhibition during mesenchymal stem/stromal cell purification [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945] PubMed: 36814599
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: None

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