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Olutasidenib Dehydrogenase inibitore

Name: Olutasidenib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8949
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8949

Olutasidenib è un inibitore potente, biodisponibile per via orale, in grado di penetrare nel cervello e selettivo di mutant IDH1 (mIDH1) con IC50 di 21,1 nM, 114 nM per IDH1-R132H, IDH1-R132C, rispettivamente.

Olutasidenib Dehydrogenase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 354.79

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Controllo Qualità

Lotto: S894901 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.97%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.97

Target correlati	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro Dehydrogenase Inibitori	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	354.79	Formula	C₁₈H₁₅ClN₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1887014-12-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	FT-2102			Smiles	CC(C1=CC2=C(C=CC(=C2)Cl)NC1=O)NC3=CC=C(N(C3=O)C)C#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 71 mg/mL (200.11 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.550mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IDH1 (R132H) (Cell-free assay) 21.1 nM IDH1 (R132C) (Cell-free assay) 114 nM
In vitro	La profilazione in varie cellule U87 sovraesprimenti mIDH1 e cellule HCT116 rivela che olutasidenib inibisce potentemente la produzione di 2-HG da parte di molteplici mutanti IDH1-R132 (R132H, R132C, R132G, R132L), suggerendo che questo composto potrebbe essere efficace contro la maggior parte dei tumori che esprimono il mutante IDH1-R132. È altamente selettivo per le isoforme IDH1, non mostrando un'inibizione apprezzabile contro i mutanti IDH1 e IDH2 wild-type..
In vivo	Nei modelli di xenotrapianto IDH1-R132H/, la concentrazione libera di Olutasidenib è paragonabile nel plasma e nei tumori xenotrapiantati, e le esposizioni sono dose-dipendenti. Rispetto al gruppo trattato con veicolo, questo composto mostra un'inibizione dei livelli di 2-HG nel tumore dipendente dal tempo e dalla dose. I calcoli basati sulla percentuale di soppressione della concentrazione di 2-HG nel tumore rispetto alla concentrazione di farmaco libero nel tumore danno valori di IC50 in vivo di 26 nM e 36 nM nei modelli HCT116-IDH1-R132H o HCT116-IDH1-R132C, rispettivamente. Questa sostanza chimica ha una buona permeabilità cellulare e un basso rapporto di efflusso nel topo maschio CD-1, il che indica una bassa probabilità di efflusso guidato dalla p-glicoproteina..
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31971798/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06161974	Not yet recruiting	High Grade Glioma\|Astrocytoma\|Astrocytoma Grade III\|Astrocytoma Grade IV\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|WHO Grade III Glioma\|WHO Grade IV Glioma\|Metastatic Brain Tumor\|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant\|Thalamus Tumor\|Spinal Tumor\|IDH1 Mutation\|IDH1 R132\|IDH1 R132C\|IDH1 R132H\|IDH1 R132S\|IDH1 R132G\|IDH1 R132L\|Oligodendroglioma	Rigel Pharmaceuticals\|Nationwide Children''s Hospital	June 2024	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):