Olutasidenib

N. catalogoS8949 Lotto:S894901

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₅ClN₄O₂

Peso molecolare

354.79

Numero CAS

1887014-12-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

71 mg/mL (200.11 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.550mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Olutasidenib è un inibitore potente, biodisponibile per via orale, in grado di penetrare nel cervello e selettivo di mutant IDH1 (mIDH1) con IC50 di 21,1 nM, 114 nM per IDH1-R132H, IDH1-R132C, rispettivamente.

Target

IDH1 (R132H) (Cell-free assay)	IDH1 (R132C) (Cell-free assay)
21.1 nM	114 nM

In vitro

La profilazione in varie cellule U87 sovraesprimenti mIDH1 e cellule HCT116 rivela che olutasidenib inibisce potentemente la produzione di 2-HG da parte di molteplici mutanti IDH1-R132 (R132H, R132C, R132G, R132L), suggerendo che questo composto potrebbe essere efficace contro la maggior parte dei tumori che esprimono il mutante IDH1-R132. È altamente selettivo per le isoforme IDH1, non mostrando un'inibizione apprezzabile contro i mutanti IDH1 e IDH2 wild-type..

In vivo

Nei modelli di xenotrapianto IDH1-R132H/, la concentrazione libera di Olutasidenib è paragonabile nel plasma e nei tumori xenotrapiantati, e le esposizioni sono dose-dipendenti. Rispetto al gruppo trattato con veicolo, questo composto mostra un'inibizione dei livelli di 2-HG nel tumore dipendente dal tempo e dalla dose. I calcoli basati sulla percentuale di soppressione della concentrazione di 2-HG nel tumore rispetto alla concentrazione di farmaco libero nel tumore danno valori di IC50 in vivo di 26 nM e 36 nM nei modelli HCT116-IDH1-R132H o HCT116-IDH1-R132C, rispettivamente. Questa sostanza chimica ha una buona permeabilità cellulare e un basso rapporto di efflusso nel topo maschio CD-1, il che indica una bassa probabilità di efflusso guidato dalla p-glicoproteina..

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31971798/

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