Name: Trilostane
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1404
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: >97%

Citato su Nature Medicine per la sua qualità superiore
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97

Target correlati	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro Dehydrogenase Inibitori	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	329.43	Formula	C₂₀H₂₇NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	13647-35-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	WIN 24540			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC45C3(CC(=C(C4O5)O)C#N)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (197.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	3 β-hydroxysteroid dehydrogenase
In vitro	Sia Trilostane che 4-Hydroxy tamoxifen (OHT) influenzano la trascrizione dei geni coinvolti nella regolazione del ciclo cellulare, nell'adesione cellulare e nella formazione della matrice; tuttavia, solo il 12,5% dei geni down-regolati da questo composto e il 9,2% dei geni up-regolati sono regolati in modo simile da OHT nelle cellule MCF-7.
In vivo	Il trattamento con Trilostane determina un declino significativo delle concentrazioni plasmatiche basali di cortisolo nei cani. Questo trattamento con il composto determina una diminuzione insignificante della concentrazione plasmatica di aldosterone (PAC), ma l'attività plasmatica mediana della renina (PRA) nel momento in cui la dose di trilostane è considerata ottimale (265 fmol/L/s, intervallo 70-3280 fmol/L/s; n=18) è significativamente più alta rispetto a prima del trattamento (115 fmol/L/s, intervallo 15-1330 fmol/L/s). Influisce sia sull'asse ipotalamo-ipofisi-surrene che sull'asse renina-aldosterone. Questo composto blocca efficacemente l'aumento della pressione sanguigna sistolica e inverte l'ipertensione prodotta dall'assunzione di soluzione fisiologica allo 0,9% nel ratto Dahl sensibile al sale. È ugualmente efficace nei ratti femmine e maschi. Riduce i segni clinici e migliora i risultati dei test endocrini in tutti i gatti, ma il fabbisogno di insulina non cambia e tutti continuano a mostrare alcuni segni di ipercortisolemia. Determina una riduzione delle concentrazioni sieriche di cortisolo e aldosterone nei cani con PDH, sebbene la diminuzione della concentrazione sierica di aldosterone sia inferiore a quella della concentrazione sierica di cortisolo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806905/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19042143/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15458970/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00181597	Completed	Prostate Cancer\|Prostate Adenocarcinoma	Genzyme a Sanofi Company\|Sanofi	March 2004	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Trilostane Dehydrogenase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 329.43