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Daidzin Dehydrogenase inibitore

N. Cat.S2289

Il Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), un composto organico naturale nella classe dei fitochimici noti come isoflavoni, è un inibitore potente e selettivo della human mitochondrial aldehyde dehydrogenase e inibisce selettivamente l'ALDH-I (Ki=20 nM); almeno 500 volte meno efficace contro l'ALDH-Ⅱ, l'isozima citosolico (Ki=10 μM).
Daidzin Dehydrogenase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 416.38

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 416.38 Formula

C21H20O9

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 552-66-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside Smiles C1=CC(=CC=C1C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (199.33 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
ALDH-Ⅰ
(Cell-free assay)
20 nM(Ki)
In vitro
Il Daidzin, un glicoside della daidzeina, aumenta l'attività trascrizionale di RARα e RARγ ma non si lega ai RARs. Questo composto non inibisce le alcol deidrogenasi umane di classe Ⅰ, Ⅱ o Ⅲ, né ha alcun effetto significativo su sistemi biologici noti per essere influenzati da altri isoflavoni. Inibisce l'ALDH-I e l'ALDH-II umane in modo concentrazione-dipendente. Questa sostanza chimica inibisce sia l'ALDH-I che l'ALDH-II in modo apparentemente competitivo con valori di Ki di 40 nM e 20 μM, rispettivamente, e inibisce l'ALDH-I in modo non competitivo rispetto al NAD+. L'inibizione dell'ALDH-I da parte del daidzin è reversibile.
In vivo
Il Daidzin non ha alcun effetto sugli enzimi metabolizzanti l'alcol (cioè ADH e ALDH) quando somministrato ai ratti per via intragastrica. La somministrazione cronica di questo composto esercita un effetto sulla farmacocinetica dell'alcol, sebbene l'effetto sia meno pronunciato rispetto a quando viene somministrato contemporaneamente all'etanolo. È dimostrato che accorcia il tempo di sonno se l'etanolo viene somministrato per via intragastrica, ma non quando somministrato per via intraperitoneale, indicando l'assenza di effetto sulla velocità di eliminazione dell'etanolo. Questa sostanza chimica ritarda l'assorbimento dell'etanolo e diminuisce l'intossicazione alcolica. È dimostrato che sopprime i livelli di BAC (concentrazione di alcol nel sangue) per le prime 3 ore dopo l'ingestione di alcol in ratti sia a digiuno che alimentati. Questi effetti possono in parte essere dovuti alla sua attività antiossidante.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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