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ASP-9521 Dehydrogenase inibitore

Name: ASP-9521
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6749
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S6749

ASP-9521 è un inibitore selettivo, biodisponibile per via orale, della 17beta-idrossisteroide deidrogenasi di tipo 5 (17β-HSD5), nota anche come aldo-cheto reduttasi famiglia 1 membro C3 (AKR1C3).

ASP-9521 Dehydrogenase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 330.42

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Controllo Qualità

Lotto: S674901 DMSO]66 mg/mL]false]Ethanol]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.2%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

98.2

Target correlati	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro Dehydrogenase Inibitori	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	330.42	Formula	C₁₉H₂₆N₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1126084-37-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(CC1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)OC)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (199.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	17β-HSD5
In vitro	In vitro, ASP9521 ha inibito la conversione dell'androstenedione in testosterone da parte dell'AKR1C3 ricombinante umana e di scimmia cynomolgus in modo concentrazione-dipendente, con valori di IC50 di 11 e 49 nmol/L, rispettivamente. Al contrario, ASP9521 non ha inibito la conversione da parte degli omologhi di ratto e topo (AKR1C1 e AKR1C6, rispettivamente) fino a una concentrazione di 10 μmol/L. ASP9521 ha mostrato una selettività moderatamente elevata (>100 volte) per l'AKR1C3 umana (IC50: 120 nmol/L) rispetto all'isoforma umana AKR1C2 (IC50: >20.000 nmol/L).
In vivo	Nei modelli murini portatori di tumori xenotrapiantati CWR22R, la somministrazione orale singola di ASP9521 ha soppresso la produzione intratumorale di testosterone indotta da AD in modo dose-dipendente. Questo effetto inibitorio è stato mantenuto per 24 ore dopo una singola somministrazione orale di ASP9521. Durante questo periodo di 24 ore, la concentrazione di ASP9521 nel plasma è diminuita rapidamente da 771,8 ng/mL (media) a livelli non rilevabili, mentre la sua concentrazione intratumorale ha raggiunto il suo livello massimo entro 15 minuti dalla somministrazione di ASP9521 ed è rimasta stabile per 24 ore. In topi nudi portatori di tumori HEK293 con o senza espressione di AKR1C3, dopo una singola somministrazione orale di ASP9521, le concentrazioni plasmatiche di ASP9521 hanno raggiunto valori massimi entro 0,25 h (media: 767,3 ng/mL e 648,2 ng/mL per le cellule HEK293 e HEK293-AKR1C3, rispettivamente), ma sono diminuite rapidamente in seguito. L'accumulo di ASP9521 nel tessuto tumorale può dipendere dall'espressione di AKR1C3. Dopo una singola somministrazione orale di 1 mg/kg di ASP9521 a ratti, cani e scimmie, il farmaco è stato rapidamente assorbito. I valori di biodisponibilità sono stati rispettivamente del 35%, 78% e 58%. Dopo somministrazione endovenosa di ASP9521 a ratti, cani e scimmie, le concentrazioni plasmatiche del farmaco sono diminuite con valori di t1/2 rispettivamente di 0,2, 1,7 e 5,8 h.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24981575/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):