Name: Mycophenolate mofetil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1501
Rating: 5 (17 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Altro Dehydrogenase Inibitori	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-6780 Gossypol Acetate Emodin AGI-5198 Brequinar (DUP785)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	433.49	Formula	C₂₃H₃₁NO₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	128794-94-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF			Smiles	CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (200.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (23.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	6.000mg/ml (13.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Inosine monophosphate dehydrogenase II (Cell-free assay) 27 nM Inosine monophosphate dehydrogenase I (Cell-free assay) 39 nM
In vitro	Mycophenolate mofetil è un profarmaco estere dell'immunosoppressore attivo acido micofenolico (MPA). Quest'ultimo mostra un'attività di inibizione non competitiva, selettiva e reversibile contro l'inosina monofosfato deidrogenasi di tipo I/II con IC50 di 39 nM e 27 nM, rispettivamente. Inoltre, l'MPA produce anche l'inibizione concentrazione-dipendente della proliferazione delle cellule T stimolate da ConA, delle cellule B stimolate da LPS e delle cellule T specifiche per alloantigeni con IC50 di 100 nM, 120 nM e 51 nM, rispettivamente. Questo composto con alta concentrazione di 10 μg/mL induce una forte apoptosis nelle colture di cellule microgliali e aumenta il numero di cellule apoptotiche immunoreattive alla caspasi-3 attivata. Inoltre, (1 μg/mL) inibisce fortemente la proliferazione sia delle cellule microgliali che degli astrociti. Uno studio recente mostra che questa sostanza chimica attenua significativamente l'entità della morte delle cellule neuronali delle colture di sezioni ippocampali organotipiche dopo lesione neuronale in modo tempo-dipendente.
Saggio chinasico	Attività enzimatica dell'IMP dehydrogenase Tipi I e II
Saggio chinasico	Le IMP dehydrogenase Tipi I e II sono purificate da E. coli che esprimono enzimi umani. Il saggio viene eseguito utilizzando una piastra a 96 pozzetti con fondo piatto, trasparente agli UV. La miscela di reazione finale di 200 μL conteneva 0,1 M Tris, 0,1 M KCl, 3 mM EDTA pH 8,0, 2 mM DTT e 40 nM di IMP dehydrogenase Tipo I o Tipo II. La reazione viene avviata aggiungendo 400 μM NAD e 400 μM IMP, seguita da incubazione a 37 °C per 2,5 ore. La velocità di reazione della conversione del NAD in NADH viene quindi misurata in base all'aumento dell'assorbanza a 340 nm. I saggi vengono eseguiti anche in presenza del 50% di siero umano per stimare il legame alle proteine sieriche da parte di diversi inibitori di IMP dehydrogenase.
In vivo	In un modello di trapianto cardiaco eterotopico di ratto ACI-a-Lewis, il trattamento con Mycophenolate mofetil a dosi di 20 mg/kg e 40 mg/kg porta a un prolungamento della sopravvivenza dell'innesto, con un tempo medio di sopravvivenza (MST) di 14,5 giorni e 18,5 giorni, rispettivamente. Nel modello murino di sclerodermia indotta da bleomicina (BLM), questo composto riduce l'infiltrazione di cellule infiammatorie, il contenuto tissutale di idrossiprolina e lo spessore dermico.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19840872/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20609108/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22182434/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22569136/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05702931	Not yet recruiting	Hyperglycemia\|Renal Transplant Complication Primary Non-Function\|Diabetes	Rigshospitalet Denmark\|Aarhus University Hospital\|Odense University Hospital	April 1 2024	Phase 4
NCT05859191	Recruiting	Systemic Lupus Erythematosus\|Physiopathology	University Hospital Tours\|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100	July 21 2023	--
NCT05120570	Recruiting	Acute Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes\|Myeloproliferative Neoplasm\|Lymphoma	Masonic Cancer Center University of Minnesota	March 17 2022	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mycophenolate mofetil Dehydrogenase inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 433.49