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UNC3866 Histone Methyltransferase antagonista

Name: UNC3866
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8359
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S8359

UNC3866 è un potente antagonista della funzione di lettura della metil-lisina (Kme) delle famiglie di cromodomini Polycomb CBX e CDY. Questo composto lega i cromodomini di CBX4 e CBX7 con la massima potenza, con un K(d) di ~100 nM per ciascuno, ed è da 6 a 18 volte più selettivo rispetto ad altri sette cromodomini CBX e CDY.

UNC3866 Histone Methyltransferase antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 795.02

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 98.49%

98.49

Target correlati	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro Histone Methyltransferase Inibitori	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	795.02	Formula	C₄₃H₆₆N₆O₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1872382-47-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN(CC)CCCCC(C(=O)NC(CO)C(=O)OC)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (125.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (6.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PRC1 chromodomains CBX4 chromodomains 94 nM(Kd) CBX7 chromodomains 97 nM(Kd)
In vitro	UNC3866 è un potente antagonista dell'interazione CBX7-H3 (IC50 = 66±1,2 nM). L'affinità di questo composto per CBX2, -4, -6 e -8 è anche sorprendentemente ben correlata con la percentuale di identità di sequenza di ciascun cromodominio rispetto a quello di CBX7. È equipotente per CBX4, che è il più simile a CBX7, mentre è 18, 6 e 12 volte selettivo per CBX4/7 rispetto a CBX2, -6 e -8, rispettivamente. Inoltre, questa sostanza chimica è 65 volte selettiva per CBX4/7 rispetto a CDY1 e 9 volte selettiva per CBX4/7 rispetto a CDYL1b e CDYL2. Questo composto antagonizza i cromodomini PRC1 nelle cellule. Sebbene la sua permeabilità sia bassa, è sufficientemente permeabile alle cellule e stabile per valutare la sua capacità di ingaggiare e antagonizzare le funzioni dei suoi bersagli cromodominici nelle cellule. Inibisce la proliferazione delle cellule PC3 .
In vivo	UNC3866 è la specie predominante nel plasma in tutti i punti temporali testati rispetto a UNC4007 e mostra una biodisponibilità del 25% e una clearance moderata. Sebbene questi risultati di PK siano promettenti per un composto peptidico, l'uso di questo composto in vivo può essere limitato a causa degli elevati livelli circolanti richiesti per l'ingaggio del bersaglio intracellulare a causa della sua scarsa permeabilità cellulare. L'utilità potenziale di questa sostanza chimica a dosi più elevate per esperimenti in vivo è attualmente oggetto di indagine.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26807715/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):