In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
UNC3866 è un potente antagonista della funzione di lettura della metil-lisina (Kme) delle famiglie di cromodomini Polycomb CBX e CDY. Questo composto lega i cromodomini di CBX4 e CBX7 con la massima potenza, con un K(d) di ~100 nM per ciascuno, ed è da 6 a 18 volte più selettivo rispetto ad altri sette cromodomini CBX e CDY.
Target
PRC1 chromodomains
CBX4 chromodomains
CBX7 chromodomains
94 nM(Kd)
97 nM(Kd)
In vitro
UNC3866 è un potente antagonista dell'interazione CBX7-H3 (IC50 = 66±1,2 nM). L'affinità di questo composto per CBX2, -4, -6 e -8 è anche sorprendentemente ben correlata con la percentuale di identità di sequenza di ciascun cromodominio rispetto a quello di CBX7. È equipotente per CBX4, che è il più simile a CBX7, mentre è 18, 6 e 12 volte selettivo per CBX4/7 rispetto a CBX2, -6 e -8, rispettivamente. Inoltre, questa sostanza chimica è 65 volte selettiva per CBX4/7 rispetto a CDY1 e 9 volte selettiva per CBX4/7 rispetto a CDYL1b e CDYL2. Questo composto antagonizza i cromodomini PRC1 nelle cellule. Sebbene la sua permeabilità sia bassa, è sufficientemente permeabile alle cellule e stabile per valutare la sua capacità di ingaggiare e antagonizzare le funzioni dei suoi bersagli cromodominici nelle cellule. Inibisce la proliferazione delle cellule PC3 .
In vivo
UNC3866 è la specie predominante nel plasma in tutti i punti temporali testati rispetto a UNC4007 e mostra una biodisponibilità del 25% e una clearance moderata. Sebbene questi risultati di PK siano promettenti per un composto peptidico, l'uso di questo composto in vivo può essere limitato a causa degli elevati livelli circolanti richiesti per l'ingaggio del bersaglio intracellulare a causa della sua scarsa permeabilità cellulare. L'utilità potenziale di questa sostanza chimica a dosi più elevate per esperimenti in vivo è attualmente oggetto di indagine.
PC3 cells are seeded at 200 cells/well into 24-well plates. Cells are allowed to adhere overnight. The media (DMEM supplemented with 10 % FBS) is then exchanged with fresh media containing DMSO, UNC3866 or UNC4219. On day three, the media are exchanged with fresh media containing DMSO, this compound or this chemical. For dose-response studies, the EC50 is derived from a six-point titration ranging from 100 μM to 0.4 μM of this compound or this chemical. At day 0, 3 or 6, cells are fixed with ice-cold methanol for 30 sec. and rehydrated with PBS. Nuclei of the cells are stained with DAPI (0.05 μg/ml) and numerated using High Content Microscopy. For dose-response studies, the cell count of this compound- or this chemical-treated cells is normalized to the average cell count of DMSO-treated cells. The EC50 is calculated using the "log[inhibitor] vs. the normalized response -- Variable slope" equation in GraphPad Prism 5.
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