In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(6.29mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.830mg/ml
(1.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
UNC3866 è un potente antagonista della funzione di lettura della metil-lisina (Kme) delle famiglie di cromodomini Polycomb CBX e CDY. Questo composto lega i cromodomini di CBX4 e CBX7 con la massima potenza, con un K(d) di ~100 nM per ciascuno, ed è da 6 a 18 volte più selettivo rispetto ad altri sette cromodomini CBX e CDY.
Target
PRC1 chromodomains
CBX4 chromodomains
CBX7 chromodomains
94 nM(Kd)
97 nM(Kd)
In vitro
UNC3866 è un potente antagonista dell'interazione CBX7-H3 (IC50 = 66±1,2 nM). L'affinità di questo composto per CBX2, -4, -6 e -8 è anche sorprendentemente ben correlata con la percentuale di identità di sequenza di ciascun cromodominio rispetto a quello di CBX7. È equipotente per CBX4, che è il più simile a CBX7, mentre è 18, 6 e 12 volte selettivo per CBX4/7 rispetto a CBX2, -6 e -8, rispettivamente. Inoltre, questa sostanza chimica è 65 volte selettiva per CBX4/7 rispetto a CDY1 e 9 volte selettiva per CBX4/7 rispetto a CDYL1b e CDYL2. Questo composto antagonizza i cromodomini PRC1 nelle cellule. Sebbene la sua permeabilità sia bassa, è sufficientemente permeabile alle cellule e stabile per valutare la sua capacità di ingaggiare e antagonizzare le funzioni dei suoi bersagli cromodominici nelle cellule. Inibisce la proliferazione delle cellule PC3 .
In vivo
UNC3866 è la specie predominante nel plasma in tutti i punti temporali testati rispetto a UNC4007 e mostra una biodisponibilità del 25% e una clearance moderata. Sebbene questi risultati di PK siano promettenti per un composto peptidico, l'uso di questo composto in vivo può essere limitato a causa degli elevati livelli circolanti richiesti per l'ingaggio del bersaglio intracellulare a causa della sua scarsa permeabilità cellulare. L'utilità potenziale di questa sostanza chimica a dosi più elevate per esperimenti in vivo è attualmente oggetto di indagine.
PC3 cells are seeded at 200 cells/well into 24-well plates. Cells are allowed to adhere overnight. The media (DMEM supplemented with 10 % FBS) is then exchanged with fresh media containing DMSO, UNC3866 or UNC4219. On day three, the media are exchanged with fresh media containing DMSO, this compound or this chemical. For dose-response studies, the EC50 is derived from a six-point titration ranging from 100 μM to 0.4 μM of this compound or this chemical. At day 0, 3 or 6, cells are fixed with ice-cold methanol for 30 sec. and rehydrated with PBS. Nuclei of the cells are stained with DAPI (0.05 μg/ml) and numerated using High Content Microscopy. For dose-response studies, the cell count of this compound- or this chemical-treated cells is normalized to the average cell count of DMSO-treated cells. The EC50 is calculated using the "log[inhibitor] vs. the normalized response -- Variable slope" equation in GraphPad Prism 5.
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
